Бета-агоністи короткої дії (SABA) щодо астми

Зміст

• Які вони
• Як працюють SABA
• Показання до застосування
• Запобіжні заходи та протипоказання
• Дозування
• Побічні ефекти
• Попередження та взаємодія
• Слово з дуже добре

Бета-агоністи короткої дії (SABA) - це клас ліків, що відпускаються за рецептом, і використовуються для швидкого полегшення задишки та хрипів у людей з астмою. SABA діють, розслабляючи гладкі м’язи легенів, полегшуючи спазми та звуження (звуження) дихальних шляхів. Хоча більшість SABA доставляються через рятувальний інгалятор, є деякі з них, які приймаються у формі таблеток або сиропу і навіть ін'єкціями.

На відміну від бета-агоністів тривалої дії (LABA), які застосовуються щодня, SABA застосовуються у міру необхідності для лікування гострих нападів астми.

Які вони

SABA вважаються передовим захистом для гострих симптомів астми. Їх найчастіше вдихають за допомогою інгалятора з дозованою дозою (за допомогою каністри під тиском) або інгалятора сухого порошку (яким ви просто вдихаєте), але вони також доступні у вигляді таблеток, сиропів, інгаляційних розчинів, ін’єкційних розчинів і навіть внутрішньовенних розчинів.

SABA є одним із декількох класів препаратів, які називаються бронходилататорами, так званими, оскільки вони розширюють (відкривають) дихальні шляхи, відомі як бронхи та бронхіоли.

Застосовуючись як рятувальний інгалятор, SABA можуть полегшити задишку (задишку) та хрипи протягом декількох хвилин. Після однієї-двох затяжок препарат залишатиметься активним приблизно від чотирьох до шести годин і може застосовуватися десь від трьох до шести разів на день залежно від рецептури.

Є два SABA, затверджені Управлінням з контролю за продуктами та ліками США (FDA) для лікування гострих симптомів астми:

• Альбутерол, також відомий як сальбутамол і продається під торговими марками ProAir, Proventil, Ventolin та ін.
• Левальбутерол, що продається під торговою маркою Xopenex та іншими

Інші SABA старшого покоління, такі як Alupent (метапротеренол), Maxair (пірбутерол) та Bricanyl (тербуталін), були припинені їх виробниками або виведені з ринку через проблеми безпеки.

Як лікується астма

Як працюють SABA

SABA, поряд із тісно пов'язаними LABA, належать до більшого класу препаратів, відомих як бета₂ (β₂) -агоністи адренергічних рецепторів. За визначенням, агоністи - це препарати, які зв’язуються з клітинним рецептором, щоб викликати специфічну реакцію.

В даному випадку рецептором є бета₂-адренергічний рецептор, який розслаблює гладку мускулатуру. Гладкі м’язи - це ті, що знаходяться в стінках порожнистих органів, які мимоволі стискаються і розслабляються, щоб, серед іншого, переміщати їжу по кишечнику, регулювати кров’яний тиск і кровообіг, або - як це актуально для відкритих та закритих астмою дихальних шляхів у легенях.

Рецептори вважаються адренергічними, оскільки вони реагують на гормон адреналін (адреналін), який допомагає регулювати роботу гладких м’язів. Наслідуючи епінефрин, бета-агоністи можуть зв’язуватися з адренергічними рецепторами і викликати ланцюгову реакцію, в якій кальцій швидко вивільняється з каналів у гладких м’язах, змушуючи їх розслаблятися.

При застосуванні до легенів цей ефект призведе до швидкого розширення бронхів та бронхіол, дозволяючи надходити більше повітря. Це також полегшує бронхоспазми, які викликають стискання в грудях і кашель під час нападу астми.

Хоча SABA та LABA мають подібні механізми дії, вони відрізняються часом напіввиведення (час, необхідний для очищення 50% препарату від організму). Відповідно до їх назви, SABA мають короткий період напіввиведення (близько трьох-шести годин), тоді як нові LABA мають період напіввиведення близько 36 годин.

Показання до застосування

Застосування SABA може змінюватися залежно від частоти або тяжкості симптомів астми:

• Легка переривчаста астма: SABA часто використовуються самостійно за потреби.
• Стійка астма: SABA зазвичай використовуються для полегшення гострих симптомів; інгаляційні LABA та / або кортикостероїди також приймають щодня для забезпечення тривалого контролю.
• Індукована фізичними вправами астма: SABA можна приймати за 5–30 хвилин до вправи, щоб зменшити ризик нападу.
• Надзвичайна ситуація з астмою: Альбутерол іноді доставляється внутрішньовенно (у вену) працівниками відділення невідкладної допомоги.

SABA також схвалені для лікування при хронічній обструктивній хворобі легенів (ХОЗЛ) та інших обструктивних розладах легенів.

Відмінності між астмою та ХОЗЛ

Застосування поза маркою

SABA часто використовуються поза призначенням для лікування респіраторного дистресу у людей з важкими інфекціями нижніх дихальних шляхів, хоча їх корисність у цьому відношенні ще не доведена.

Альбутерол іноді використовують поза маркою як токолітик (препарат, що пригнічує сутички для запобігання або затримки передчасних пологів). Залежно від тяжкості сутичок, препарат можна вводити внутрішньовенно або перорально.

Запобіжні заходи та протипоказання

Існує декілька абсолютних протипоказань до SABA, крім відомої алергії на препарат або будь-який неактивний інгредієнт у складі. Якщо у вас алергія на альбутерол, не слід використовувати левальбутерол (або навпаки).

Відомо, що SABA впливають на частоту пульсу, артеріальний тиск, рівень цукру в крові та вироблення гормонів щитовидної залози, а в рідкісних випадках викликають напади. Хоча вони не протипоказані до застосування, SABA слід застосовувати з обережністю людям з:

• Ішемічна хвороба серця (ІХС)
• Аритмії серця
• Неконтрольована гіпертонія
• Діабет
• Судомні розлади, включаючи епілепсію
• Гіпертиреоз

Альбутерол і левальбутерол класифікуються як препарати категорії вагітності категорії С, що означає, що дослідження на тваринах вказують на потенційну шкоду плоду, але немає добре контрольованих досліджень на людях.

Виходячи зі статистичного ризику, препарати навряд чи можуть завдати шкоди. Незважаючи на це, важливо поговорити зі своїм лікарем, якщо ви вагітні, плануєте завагітніти або годуєте груддю, щоб ви могли зважити переваги та ризики використання.

Дозування

Рекомендована доза альбутеролу та левальбутеролу залежить від лікарської форми, а також від віку користувача. Серед затверджених рецептур:

• Альбутерол доступний у вигляді дозованого інгалятора (MDI), інгалятора сухого порошку (DPI), інгаляційного розчину, таблетки з негайним вивільненням (IR), таблетки з пролонгованим вивільненням (ER), сиропу та внутрішньовенного розчину.
• Левальбутерол доступний як MDI або небулайзоване рішення.

Таблетки та сиропи застосовуються рідше, але можуть бути підходящими для дітей та дорослих, які не можуть переносити або правильно використовувати інгаляційні препарати.

Рекомендуйте дозування за рецептурою
Ліки	Дорослі	Діти від 4 років
Альбутерол	MDI або DPI: 2 затяжки кожні 4-6 годин за необхідності Небулайзер: 3-4 дози / добу ІК-таблетки: 2-4 мг приймають 3-4 рази на день ER таблетки: 4-8 мг кожні 12 годин Сироп: 2-4 мг приймають 3-4 рази на день (макс. 32 мг / день)	MDI або DPI: 2 затяжки кожні 4-6 годин за необхідності Небулайзер: 3-4 дози / добу ІК-таблетки: не використовується ER таблетки: не використовується Сироп: 2-24 мг / день (приймається в 3-4 прийоми)
Левальбутерол	MDI: 1-2 затяжки кожні 4-6 годин Небулайзер: 3-4 дози кожні 6-8 годин	MDI: 1-2 затяжки кожні 4-6 годин Небулайзер: 3 дози, прийняті 3 рази на день

Як приймати та зберігати

SABA ніколи не слід застосовувати понад рекомендовану дозу. Надмірне вживання може призвести до передчасної переносимості лікарських засобів та відмови від лікування.

З трьох інгаляційних препаратів МДІ потрібно грунтувати перед використанням, якщо вони не використовувались нещодавно. Це передбачає струшування та розпорошення інгалятора від вашого обличчя двома короткими спалахами, щоб забезпечити чистоту аерозольного клапана. (DPI та небулайзери можна використовувати за потреби.)

Різні інгалятори також потрібно регулярно чистити, щоб уникнути засмічення та недостатнього дозування:

• Дозовані інгалятори, які доставляють ліки з використанням аерозолізованого пропеленту, слід чистити раз на тиждень, виймаючи каністру та пропускаючи воду через мундштук протягом 30 60 секунд. Ні в якому разі не можна занурювати каністру у воду.
• Інгалятори для сухого порошку, які не мають пального та активуються диханням, просто потрібно стирати між використанням. Пристрій ніколи не можна мити або занурювати у воду.
• Небулайзери, які доставляють ліки за допомогою вдихуваного туману, слід чистити після кожного використання та дезінфікувати один раз на тиждень паровим стерилізатором, затвердженим дезінфікуючим розчином або повним циклом посудомийної машини.

Ліки можна безпечно зберігати при кімнатній температурі (в ідеалі від 68 до 77 градусів за Фаренгейтом). Зберігайте препарат в оригінальній упаковці подалі від прямих сонячних променів і в недоступному для дітей місці.

Не використовуйте SABA після закінчення терміну його дії.

Інгалятор проти небулайзера: що краще?

Побічні ефекти

Побічні ефекти різних препаратів SABA здебільшого однакові. Однак, оскільки SABA для інгаляцій доставляються місцево, вони, як правило, мають більш м’які та короткочасні побічні ефекти, ніж їх пероральні або внутрішньовенні аналоги.

Вдихається або небулізується

• Тремор рук, рук, ніг або стоп

• Нерегулярне або прискорене серцебиття

• Серцебиття

• Нервовість

• Запаморочення або запаморочення

• Герметичність грудної клітини

• Кашель або біль у горлі

• Нежить

Перорально або внутрішньовенно

• Тремор рук, рук, ніг або стоп

• Нерегулярне серцебиття

• Серцебиття

• Нервовість

• Запаморочення або запаморочення

• Герметичність грудної клітини

• Головний біль

• Нудота

• Сухість у роті

• Діарея

• Безсоння

• Почервоніння або почервоніння

• Пітливість

• Колючі або пекучі шкірні відчуття

Коли телефонувати 911

У рідкісних випадках SABA можуть спричинити парадоксальний бронхоспазм, при якому симптоми дихання погіршуються, а не покращуються. Причина цього незрозуміла, але, здається, це частіше трапляється у людей з алергічною астмою, які сильно запалили дихальні шляхи.

Парадоксальний бронхоспазм, викликаний SABA, завжди слід розглядати як надзвичайну ситуацію.

Алергія на SABA зустрічається рідко, але може виникнути. Зателефонуйте 911 або зверніться за екстреною допомогою, якщо у вас з’явилася кропив'янка або висип, утруднене дихання, порушення серцебиття, сплутаність свідомості або набряк обличчя, горла, мови чи горла. Це ознаки потенційно небезпечної для життя алергії на все тіло, відомої як анафілаксія.

Короткострокові та довгострокові ефекти інгаляційних препаратів

Попередження та взаємодія

Рекомендується рутинний моніторинг функції серця, рівня глюкози в крові або функції щитовидної залози, якщо альбутерол застосовується в групах ризику. Можливо, лікування доведеться припинити, якщо симптоми погіршуються або результати діагностичного тесту виходять за межі допустимого діапазону значень.

Через їх вплив на серцевий ритм SABA ніколи не слід зловживати. Відомо, що зловживання альбутеролом або левальбутеролом рідко спричиняє інфаркт міокарда (інфаркт) або інсульт.

Бета₂-відомо, що агоністи взаємодіють з певними класами наркотиків. У деяких випадках взаємодія може посилити активність препарату (підвищуючи ризик побічних ефектів). В інших випадках це може зменшити концентрацію препарату в крові (знижуючи його ефективність).

Серед препаратів, які можуть взаємодіяти з SABA, є:

• Препарати проти аритмії як Multaq (дронедарон) або дигоксин
• Протигрибкові засоби як Дифлюкан (флуконазол), Ноксафіл (позаконазол) або кетоконазол
• Препарати проти малярії як хлорохін або піперахін
• Нейролептики як Orap (пімозид), Mellaril (тіоридазин), Serentil (мезоридазин), амісульприд або зипразидон
• Бета-блокатори як Inderal (пропранолол) або Lopressor (метопролол)
• Інгібітори ВІЛ-протеази як Вірасепт (нелфінавір) або Фортоваза (саквінавір)
• Інгібітор моноаміноксидази (МАОІ) антидепресанти, такі як Парнат (транилципромін) або Марплан (ізокарбоксазид)
• Калійзберігаючі діуретики як Альдактон (спіронолактон) або Інспра (еплеренон)

Щоб уникнути взаємодії, повідомте свого лікаря про будь-які та всі ліки, які ви приймаєте, незалежно від того, є вони рецептурними, безрецептурними, рослинними чи рекреаційними.

Слово з дуже добре

Хоча рятувальні інгалятори, такі як альбутерол та левальбутерол, безпечні та ефективні для полегшення гострих симптомів астми, важливо не зловживати ними. Деякі люди впораються з панікою, якщо препарат «діє недостатньо швидко», тоді як інші зловживають SABA, щоб уникнути необхідності приймати інші ліки більш тривалої дії. І те, і інше є ознаками того, що ваш стан погано контролюється.

Як правило, якщо вам потрібно використовувати рятувальний інгалятор більше двох разів на тиждень, ваша астма погано контролюється. Поговоривши зі своїм лікарем та сумлінно ставлячись до використання вашого інгалятора, ви повинні мати кращу можливість знайти правильний комбінація препаратів для контролю симптомів астми.