Зміст
Анальгетики - це клас препаратів, що застосовуються для зняття знеболення (болю). Вони працюють, блокуючи сигнали болю в мозок або заважаючи інтерпретації цих сигналів мозку. Знеболюючі засоби широко класифікуються як не опиоїдні (ненаркотичні) або опіоїдні (наркотичні) засоби для зняття болю.Неопіоїдні анальгетики
Неопіоїдні анальгетики розбиті на три категорії: ацетамінофен, нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) та інгібітори ЦОГ-2.
Хоча кожен з них має дещо інший механізм дії, вони працюють, блокуючи тип ферменту, відомий як циклооксигеназа, або ЦОГ. Існує два різні типи цього ферменту, ЦОГ-1 і ЦОГ-2, обидва з яких відповідають за спрацьовування запалення та болю у відповідь на травму.
З трьох типів неопіоїдних засобів для зняття болю
- Ацетамінофен (також відомий як парацетамол) є одним із найчастіше призначаються в світі безрецептурних анальгетиків. Хоча люди найчастіше впізнають це під торговими марками Tylenol, активний інгредієнт міститься у сотнях безрецептурних засобів від застуди, синусів та грипу. Ацетамінофен пропонує як знеболюючі, так і жарознижуючі (пом’якшувальні лихоманку) ефекти, але не лікує запалення. Хоча механізм його дії недостатньо вивчений, він, як видається, вибірково пригнічує активність ЦОГ лише у мозку та центральній нервовій системі. Основним його побічним ефектом є токсичність печінки, спричинена головним чином надмірним вживанням. За даними Управління з контролю за продуктами та ліками США (FDA), ацетамінофен сьогодні є провідною причиною гострої печінкової недостатності в США, особливо серед хронічних алкоголіків або людей, які рекреаційно вживають опіоїдні препарати, що містять ацетамінофен.
- Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) - це клас препаратів, що включає такі марки, як Advil (ібупрофен), Aleve (напроксен) та Bayer (аспірин). Як і ацетамінофен, НПЗЗ доступні у багатьох різних складах, включаючи таблетки, сиропи та пластири. Однак, на відміну від ацетамінофену, НПЗЗ вибірково пригнічують ЦОГ-1 і ЦОГ-2 не тільки в центральній нервовій системі, але й в інших частинах тіла. Ця розширена дія частково сприяє знеболюючій, протизапальній та жарознижуючій дії препаратів. Однак цей самий механізм може зменшити захисні переваги, які ЦОГ надає на слизову оболонку шлунка. Як результат, такі побічні ефекти, як порушення травлення, нудота та виразки, не рідкість. За винятком аспірину, НПЗЗ також можуть суттєво збільшити ризик серцевого нападу та інсульту у людей із серцевими захворюваннями в анамнезі.
- Інгібітори ЦОГ-2 - це підгрупа НПЗЗ, яка на сьогодні включає лише один препарат, схвалений FDA, Целебрекс (целекоксиб) .Згідно з назвою, інгібітори ЦОГ-2 пригнічують лише фермент ЦОГ-2, зменшуючи біль і запалення, не викликаючи шлунково-кишковий тракт. побічні ефекти. Однак, як клас наркотиків, вони, як відомо, підвищують ризик серцевого нападу на 40 відсотків. Як результат, колись популярний Vioxx (рофекоксиб) був добровільно виведений з ринку США в 2005 році, а незабаром після цього безліч інших інгібіторів ЦОГ-2. Зі свого боку, Celebrex залишається одним з найбільш продаваних препаратів у фармацевтичному асортименті Pfizer.
Опіоїдні анальгетики
Опіоїдні анальгетики - це тип ліків, який діє шляхом зв’язування з опіоїдними рецепторами, розташованими по всій нервовій системі та шлунково-кишковому тракті. Ці рецептори не тільки регулюють певні соматичні функції, такі як біль, але вони також відповідають за спрацьовування психоактивних (змінює розум) ефектів, які люди асоціюють з опіоїдними препаратами.
Опіоїдні препарати застосовуються в медицині для зняття болю, анестезії та лікування опіатної залежності. Вони не пов'язані з однаковою токсичністю для органів або побічними ефектами, як правило, пов'язаними з НПЗЗ.
Хоча безпечні при застосуванні за призначенням, опіоїди можуть спричинити сонливість, нудоту, запор, гіповентиляцію (аномально поверхневе дихання) та ейфорію у деяких. Особливо це стосується літніх людей, які більш схильні до цих наслідків.
Більше того, тривале застосування пов’язане з ризиком переносимості наркотиків (де препарат поступово втрачає свою дію), залежності (звикання) та відміни препарату. Як результат, більшість опіоїдних препаратів є контрольованими речовинами, що вимагають призначення лікаря. За даними Центрів контролю та профілактики захворювань, у 2016 році понад 11,5 мільйона американців повідомили про зловживання опіоїдами, що відпускаються за рецептом, за минулий рік.
Існує три широкі категорії опіоїдних препаратів, що використовуються для лікування болю
- Опіатні алкалоїди - це різновид ліків, що отримують сполуки, що в природі містяться в рослині опійного маку Papaver somniferum. Психоактивні сполуки, що містяться в опіумі, включають морфін і кодеїн. Обидва діють безпосередньо на центральну нервову систему, щоб зменшити відчуття болю. Сонливість, запаморочення, блювота та запор - загальні побічні ефекти. Хоча морфін, як відомо, викликає сильну звикання, кодеїн також має потенціал для симптомів відміни при надмірному вживанні. Низькі дози кодеїну, що входять до складу сиропу від кашлю, є єдиним опіоїдом, що продається без рецепта в США.
- Напівсинтетичні опіоїди - це ті, що синтезуються з природних опіоїдів і включають такі препарати, як оксиконтин (оксикодон) та вікодин (гідрокодон). Оксикодон застосовується для лікування помірного та сильного болю (включаючи рак або післяопераційний біль) і вважається сильним звиканням. Зі свого боку, гідрокодон є найбільш часто зловживаним опіоїдом за рецептом. Ці потужні препарати можна безпечно використовувати для короткочасного зняття болю, однак, як препарати Списку II, вимагають пильного медичного нагляду.
- Повністю синтетичні опіоїди повністю виготовляються в лабораторії, щоб виконувати певну функцію, що зв’язує рецептори, як природні опіати. Вони включають метадон і бупренорфін (зазвичай використовуються для лікування опіатної залежності), а також трамадол (часто застосовується при післяопераційному болі). Хоча вони вважаються менш звикальними, ніж інші опіоїдні препарати, відомо, що у людей виникає залежність, якщо їх застосовувати протягом тривалого періоду часу.
Слово з дуже добре
Знеболюючі засоби можуть бути надзвичайно ефективними в лікуванні болю при артриті та безпечно застосовуватися, якщо приймати їх за призначенням. Хоча більшість лікарів зосереджуватимуться на неопіоїдних препаратах для лікування, існують ситуації, коли сильний гострий біль може вимагати більш сильних опіоїдних препаратів. Це було б лише для короткочасного полегшення, щоб уникнути будь-якого ризику залежності.
Водночас досі незрозуміло, наскільки ефективними є низькі дози опіоїдів у порівнянні з іншими неопіоїдними формами терапії. Таким чином, якщо у вас сильний, невгамовний біль при артриті, розгляньте можливість зустрічі зі спеціалістом з управління болем, який допоможе вам розглянути всі варіанти лікування, як фармацевтичні, так і немедикаментозні.