Зміст
Тестостерон енантат, також відомий як тестостерон гептаноат, - це анаболічний та андрогенний стероїд (ААС) препарат, що використовується для лікування низького рівня тестостерону. Анаболічні препарати діють шляхом нарощування м’язів, тоді як андрогенні стосуються посилення чоловічих статевих характеристик.Застосовуваний у лікувальних процедурах з 1950-х років, тестостерон-енантат продається під численними торговими марками, включаючи Androfil, Andropository, Cernos, Delatestryl, Depandro, Durathate, Everone, Sustrone, Testanon, Testanova, Testrin, Testostroval, Testoviron і Testro.
Як препарат за розкладом III, тестостерон енантат відпускається лише за рецептом.
Показання
Тестостерон-енантат класифікується як ААС, оскільки він є одночасно синтетичним похідним тестостерону і пролекарством для тестостерону, що означає, що він стимулює організм виробляти тестостерон самостійно. При цьому він має сильніші андрогенні ефекти і лише помірний анаболічний ефект.
Препарат підходить для замісної терапії тестостероном (ТРТ) у чоловіків із гіпогонадизмом (зменшення вироблення тестостерону в яєчках). Причинами гіпогонадизму є травми яєчок, інфекція та рак.
Радіація та хіміотерапія також можуть спричинити гіпогонадизм, як і вроджені розлади, такі як синдром Клайнфельтера та захворювання гіпоталамуса та гіпофіза (обидва з яких стимулюють вироблення тестостерону).
Рівень тестостерону у чоловіків часто може різко знижуватися після 50 років, що призводить до стану, відомого як андропауза, при якому впливає на бадьорість і статевий потяг. Люди похилого віку з симптомами андропаузи (включаючи втому та низьке лібідо) часто отримують користь від ТРТ.
Тестостерон-енантат також може використовуватися для гормональної терапії у трансгендерних чоловіків, для лікування затримки статевого дозрівання у хлопчиків та для лікування неоперабельного метастатичного раку молочної залози (рак молочної залози, що поширився) у жінок в постменопаузі.
Препарат також іноді застосовується, суперечливо, як омолоджуюча терапія у літніх чоловіків.
Ознаки та симптоми низького тестостерону у чоловіківДозування
Тестостерон-енантат - це прозора або жовтувата в’язка рідина, яка постачається у скляному флаконі багаторазового використання на 5 мілілітрів (мл). Його вводять внутрішньом’язово в сідниці кожні один-чотири тижні. Щоб уникнути коливань рівня гормонів (і пов'язаних з ними перепадів настрою), часто призначають менші дози через коротші проміжки часу.
Активний препарат, який суспендований у кунжутній олії, має тривалий період вивільнення від двох до трьох тижнів. Дозування може варіюватися залежно від індивідуума, але зазвичай призначається наступним чином:
- Чоловічий гіпогонадизм: Від 50 до 400 міліграмів (мг) кожні два-чотири тижні
- Затримка статевого дозрівання чоловіків: 5 200 мг кожні два-чотири тижні протягом чотирьох-шести місяців
- Метастатичний рак молочної залози: Від 200 до 400 мг кожні два-чотири тижні
- Гормональна терапія трансгендерів: 50-200 мг на тиждень або 100-200 мг кожні два тижні
Хоча тестостерон-енантат іноді використовується як взаємозамінний з тестостероном-ципіонатом (депо-тестостерон), останній не схвалений для лікування відстроченого статевого дозрівання чоловіків, лікування метастатичного раку молочної залози або терапії трансгендерними гормонами.
Побічні ефекти
Як речовина, призначена для зміни рівня гормонів, тестостерон енантат має як очевидні переваги, так і ризики. Побічні ефекти можуть варіюватися від легких до нестерпних.
Найбільш серйозні побічні ефекти пов'язані зі зловживанням тестостероном - зростаючою проблемою в Сполучених Штатах, що змусило Американську адміністрацію з питань харчових продуктів і медикаментів (FDA) змінити попереджувальний ярлик на продукт у 2016 році.
Поширені побічні ефекти
За даними FDA, найпоширеніші побічні ефекти, пов'язані із вживанням тестостерону енантату, включають:
- Біль та набряк у місці ін’єкції
- Головні болі
- Запаморочення
- Зміни настрою, включаючи агресію
- Депресія або тривога
- Підвищення або зниження лібідо
- Узагальнені відчуття поколювання
- Жирна шкіра та вугрі
- Витончення волосся
- Збільшення ваги
Тяжкість побічних ефектів, як правило, залежить від дози і може бути полегшена за рахунок зменшення поточної дози.
Які ефекти від підвищення рівня тестостерону?Побічні реакції
Рідше, але потенційно більш серйозними є побічні ефекти, пов'язані з тривалим вживанням або надмірним вживанням тестостерону енантату. Деякі пов’язані з андрогенною дією препарату; інші можуть впливати на серце та печінку, підвищуючи рівень холестерину та печінкових ферментів.
Зателефонуйте своєму лікарю, якщо у вас є щось із наступного:
- Випадання волосся за чоловічим зразком
- Ріст волосся за чоловічим типом у жінок (гірсутизм)
- Збільшення грудей у чоловіків (гінекомастія)
- Поглиблення голосу у жінок
- Порушення менструального циклу (включаючи аменорею)
- Збільшення клітора
- Тривала болюча ерекція у чоловіків (приапізм)
- Утруднення сечовипускання або часте сечовипускання вночі у чоловіків
- Важкі психіатричні симптоми, включаючи велику депресію, параноїю або психоз
Деякі андрогенні ефекти у жінок, такі як збільшення клітора та поглиблення голосу, незворотні після їх розвитку. Низька кількість сперми (олігоспермія) може погіршити фертильність у чоловіків.
Надмірне вживання тестостерону також може збільшити ризик серцевого нападу, інсульту, застійної серцевої недостатності та тромбозу глибоких вен (ТГВ), особливо у чоловіків.
Також може статися важка травма печінки, яка характеризується симптомами втоми, болем у животі, нудотою, блювотою, темною сечею та пожовтінням очей та шкіри (жовтяниця).
Зателефонуйте 911 або зверніться за екстреною допомогою, якщо у вас є ознаки серцево-судинних подій, включаючи задишку, прискорене дихання, сильне потовиділення, проблеми з мовленням, сильні головні болі, слабкість на боці тіла або сильні болі в лівій руці, щелепу або грудну клітку.
Взаємодія
Є певні препарати, які взаємодіють з тестостероном енантатом. Деякі можуть потребувати заміни або корекції дози. Крім того, можна дослідити інші форми андрогенної терапії, включаючи пластири з нижчими дозами тестостерону.
Серед можливих лікарських взаємодій:
- Антикоагулянти ("розріджувачі крові"), такі як варфарин, часто мають підвищену активність препарату при застосуванні з тестостероном, збільшуючи ризик кровотечі.
- Можливо, доведеться коригувати дози ліків від діабету, оскільки тестостерон може зменшити як рівень цукру в крові, так і потребу в інсуліні.
- Кортикостероїди та тестостерон слід з обережністю застосовувати людям із захворюваннями серця, нирок або печінки, оскільки спільне застосування може сприяти затримці рідини (набряків) та збільшити ризик застійної серцевої недостатності.
Протипоказання
Існують умови, при яких тестостерон енантат не слід застосовувати ні за яких обставин. Сюди входить використання тестостерону у чоловіків з нелікованим раком передміхурової залози або раком молочної залози та у вагітних жінок. Також слід уникати прийому препарату, якщо у вас алергія на кунжутну олію або будь-які компоненти препарату.
Ризик раку простати
Передміхурова залоза - це орган у чоловіків, роль якого полягає у виділенні рідини передміхурової залози, одного з компонентів сперми. Функціонування залози залежить від андрогенів і зменшить вироблення рідини передміхурової залози, якщо рівень андрогену низький.
Паралельно з цим зменшенням зростає ризик збільшення передміхурової залози - стану, що називається доброякісною гіперплазією передміхурової залози (ДГПЗ). Збільшення не лише перешкоджає потоку сечі; це також може призвести до каменів у сечовому міхурі та зниження функції нирок.
Відомо, що замісна терапія тестостероном покращує симптоми сечовипускання у чоловіків з ДГПЗ. Більше того, схоже, вона робить це без збільшення ризику раку простати.
Те саме може не стосуватися чоловіків, у яких діагностовано злоякісне захворювання передміхурової залози. Хоча зв'язок між вживанням тестостерону та раком передміхурової залози залишається дуже суперечливим, існують повідомлення, в основному анекдотичні, що вживання тестостерону у літніх чоловіків з нелікованим раком передміхурової залози призводило до метастазування.
З огляду на це, дослідження 2011 року в Гарвардській медичній школі дійшло до висновку, що не було зв’язку між прогресуванням захворювання та вживанням тестостерону у 13 чоловіків з нелікованим раком передміхурової залози, які лікувались в середньому 2,5 роки. Інші дослідження досягли подібного висновок.
Незважаючи на триваючі суперечки, FDA настійно не рекомендує вживати тестостерон чоловікам з нелікованим раком простати.
Навіть для чоловіків без раку будь-яке підвищення тесту на специфічний для простати антиген (PSA) протягом перших трьох-шести місяців після початку тестостерону вимагало б припинення лікування до повного розслідування раку.
Ризики прийому тестостерону при раку простатиЧоловічий рак молочної залози
Докази, що підтверджують уникнення тестостерону у чоловіків з нелікованим раком молочної залози, є настільки ж непевними, хоча ретроспективне дослідження, проведене в 2006 році, показало збільшення ризику раку молочної залози у чоловіків на 11 відсотків протягом 10-річного періоду. Механізм цієї асоціації поганий зрозуміли, і багато хто не вірить, що це насправді існує.
Для чоловіків з нелікованим раком молочної залози FDA залишається категоричним, що використання тестостерону представляє потенційну загрозу, і його слід уникати без винятку.
Ризик у вагітних
Застосування тестостерону енантату вагітним протипоказано. При введенні під час вагітності тестостерон може спричинити вірилізацію плоду жінки - стан, відомий як гестаційна гіперандрогенія, при якій чоловічі фізичні особливості присутні у дівчинки.
Деякі симптоми вірилізації можуть спостерігатися при народженні, тоді як інші можуть проявлятися лише під час статевого дозрівання або пізніше в житті. Вони включають:
- Збільшений клітор і зовнішні статеві органи
- Кісти яєчників навіть у дитячому віці
- Надмірне волосся на тілі або обличчі
- Більша кісткова структура
- Менша груди
- Витончення волосся, характерне для облисіння за чоловічим типом
- Глибший голос
Ризик вірилізму вищий у матерів, які самі страждають від вірилізму внаслідок вживання тестостерону.
Терапію тестостероном необхідно припинити при підозрі на вагітність, особливо протягом першого триместру, поки клітини плоду все ще спеціалізуються. Якщо вагітність підтвердиться, батькам буде повідомлено про потенційну небезпеку для дитини.
Здається, використання тестостерону не представляє ніякого ризику для дитини, яка годує груддю, оскільки компоненти препарату в основному метаболізуються до того, як потраплять у кров, грудне молоко або інші рідини в організмі. Подібним чином, вживання тестостерону у чоловіків не становить жодного ризику для вагітності ні під час зачаття, ні під час вагітності.