Зміст
- Що роблять антиаритмічні препарати?
- Побічні ефекти - проаритмія
- Як класифікуються антиаритмічні препарати
Основні антиаритмічні препарати (препарати класу I та класу III) часто можуть викликати побічні ефекти, які перевищують їх потенційну користь. З цієї причини лікарі, як правило, неохоче призначають їх, якщо тільки аритмія, що лікується, не порушує життя пацієнта - і немає інших прийнятних альтернатив.
Тим не менше, за належних обставин ці препарати можуть бути надзвичайно корисними для контролю порушувальної або небезпечної серцевої аритмії людини.
Що роблять антиаритмічні препарати?
Антиаритмічні препарати діють, змінюючи характеристики електричного імпульсу серця.
Бився електричний імпульс і серце. Електричний імпульс серця генерується потоком іонів (заряджених частинок) вперед-назад через мембрани серцевих клітин. У свою чергу, потік іонів контролюється різними каналами клітинної мембрани, які організовано відкриваються і закриваються.
Коли певні канали відкриваються, позитивно заряджені іони натрію надходять у клітину, змушуючи клітину «деполяризуватися». Ця деполяризація (яку ви можете сприймати як раптовий сплеск електричного заряду) призводить до деполяризації сусідніх серцевих клітин - і таким чином електричний сигнал поширюється по серцю.
Коли клітини серця деполяризуються, вони стискаються - і серце б’ється. Поширення електричного сигналу по серцю ретельно організоване для того, щоб виробляти ефективний та дієвий серцебиття. Ви можете прочитати подробиці про електричну систему серця тут.
Антиаритмічні препарати. Антиаритмічні препарати діють, змінюючи спосіб стрибків іонів туди-сюди через мембрани серцевих клітин, і таким чином вони змінюють характеристики електричного сигналу серця.
У разі автоматичних серцевих аритмій деякі антиаритмічні препарати корисні для придушення “автоматизму” - схильності серцевих клітин до спонтанної деполяризації.
При повторній серцевій аритмії антиаритмічні препарати можуть порушити здатність електричного сигналу безперервно обертатися навколо зворотної петлі.
Таким чином, змінюючи характеристики електричного сигналу серця, антиаритмічні препарати можуть зменшити ризик серцевих аритмій.
Побічні ефекти - проаритмія
Основні антиаритмічні препарати - препарати класу I та класу III - мають відносну ймовірність побічних ефектів. Цих препаратів багато, і кожен із них має унікальний профіль побічних ефектів - тому переконайтеся, що ви знаєте про потенційні побічні ефекти конкретного антиаритмічного препарату, який рекомендує ваш лікар.
Але також потрібно пам’ятати, що існує багато можливих побічних ефектів, якими поділяються багато з цих препаратів, - проаритмія, яка має тенденцію погіршувати аритмію, а не покращувати її.
Хоча може здатися парадоксальним, що ліки, призначені для придушення аритмій, насправді можуть їх посилити, якщо ви розумієте, як працюють ці ліки, це явище насправді передбачуване.
Існує два загальних механізми проаритмії. По-перше, антиаритмічні препарати можуть підвищити ймовірність повторних аритмій. Ці препарати діють шляхом зміни характеристик серцевого електричного сигналу, і при лікуванні ретрансляційних аритмій ідея полягає в тому, щоб змінити сигнал таким чином, щоб зменшити ризик повторного входу. Але іноді зміна електричного сигналу, спричиненого препаратом, зробить повторний вхід з більшою ймовірністю. Насправді неможливо заздалегідь дізнатись, який із цих ефектів матиме лікарський засіб при повторній аритмії, і часто це виявляється питанням спроб і помилок.
Другий механізм проаритмії обумовлений подовженням інтервалу QT на ЕКГ, що викликає синдром тривалого QT. Деякі люди сприйнятливі до небезпечних аритмій, коли їх інтервали QT подовжуються, і кілька антиаритмічних препаратів насправді працюють, подовжуючи інтервали QT.
Явище проаритмії змушує лікарів відносно неохоче призначати антиаритмічні препарати, якщо потенційні переваги значно не перевищують цих (та інших) ризиків. Коли ці препарати використовуються, лікарі повинні дотримуватися всіх доступних запобіжних заходів, щоб запобігти заподіянню шкоди.
Як класифікуються антиаритмічні препарати
Антиаритмічні препарати класифікуються за їх специфічним впливом на різні види каналів мембрани серцевої клітини, які контролюють потік іонів. В даний час ці препарати класифікуються на 5 категорій: від 0 до IV класу.
Антиаритмічні препарати класу 0
Клас 0 зарезервований для препаратів, які блокують певний канал, який контролює “струм кардіостимулятора” в синусовому вузлі, тим самим сповільнюючи частоту серцевих скорочень. Єдиним препаратом, який наразі є у цьому класі, є івабрадин, який корисний для лікування невідповідної синусової тахікардії. Примітно, що івабрадин, здається, не спричиняє проаритмію.
Антиаритмічні препарати I класу
Антиаритмічні препарати класу I блокують канали таким чином, що сповільнюють електричний сигнал серця, коли він поширюється по серцю, і вони також мають тенденцію до подовження інтервалу QT. Ці препарати найчастіше використовуються для лікування аритмій, що повторюються, але оскільки вони можуть викликати обидва види проаритмії, їх вживання впало за останні десять років чи два. Препарати класу I включають:
- Дизопірамід
- Флекаїнід
- Мексилітиновий
- Фенітоїн
- Пропафенон
- Хінідин
Бета-блокатори (Антиаритмічні препарати класу II)
Бета-блокатори мають багато клінічних застосувань. Серед них є те, що за певних обставин вони можуть бути корисними антиаритмічними препаратами. Бета-блокатори уповільнюють генерацію електричних сигналів синусовим вузлом, тому вони можуть бути корисними при лікуванні неадекватної синусової тахікардії. Вони також уповільнюють проведення електричного сигналу через AV-вузол, тому можуть сповільнити частоту серцевих скорочень під час фібриляції передсердь. Однак, крім цих двох конкретних цілей, бета-адреноблокатори як клас не є особливо ефективними антиаритмічними препаратами. З іншого боку, бета-блокатори мають головну перевагу в тому, що не провокують проаритмію. До бета-блокаторів належать:
- Ацебутолол
- Атенолол
- Бетаксолол
- Бісопролол
- Картеолол
- Карведилол
- Лабеталол
- Метопролол
- Надолол
- Пенбутолол
- Пропранолол
- Тимолол
Антиаритмічні препарати III класу
Антиаритмічні препарати класу III в основному діють шляхом подовження інтервалу QT, що становить основний ризик проаритмії. Однак аміодарон та дронедарон однозначно спричиняють дуже мало епізодів проаритмії. До антиаритмічних препаратів III класу належать:
- Аміодарон (Аміодарон є особливо ефективним - і особливо токсичним - антиаритмічним препаратом. Детальніше про аміодарон читайте тут.)
- Дофетилід
- Дронедарон
- Ібутилід
- Соталол
- Вернакалант
Блокатори кальцієвих каналів (Антиаритмічні препарати класу IV)
Два з блокаторів кальцієвих каналів, як і бета-адреноблокатори, корисні при лікуванні аритмій, що зачіпають синусовий вузол та АВ вузол. Також, як і бета-адреноблокатори, ці препарати не викликають проаритмії. До антиаритмічних препаратів класу IV належать:
- Дилтіазем
- Верапаміл
Слово з дуже добре
Антиаритмічні препарати можуть бути корисними для лікування різних типів серцевих аритмій, однак слід дотримуватися обережності, оскільки препарати класів I та III мають тенденцію давати значні побічні ефекти, включаючи ризик проаритмії.