Зміст
- Нейронтин і Лірика
- Як працюють Нейронтин та Лірика
- Клінічне використання нейронтину та лірики
- Пояснення зловживання нейронтином
- Ефекти, крім ейфорії
- Ризики передозування
- Рольова гра лікарів
У дослідженні, проведеному в травні 2017 р Фармакоепідеміологія та безпека лікарських засобів, Buttram та співавтори виділяють тривожну нову тенденцію. Відмічено збільшення диверсії нейронтину, і ця диверсія пов’язана з опіоїдною епідемією, що спустошує багато районів Сполучених Штатів. Люди отримують високий рівень комбінації нейронтину та опіоїдів, що відпускаються за рецептом (наприклад, гідрокодон та оксикодон).
Автори дослідження відзначають наступне:
"Якісні дані свідчать про те, що Нейронтин зловживають разом з опіоїдами, що відпускаються за рецептом, і що Нейронтин і героїн поєднуються та споживаються разом. Репортери правоохоронних органів виявили, що ці тенденції вживання наркотиків сприяють відволіканню Нейронтину".
Нейронтин і Лірика
При лікуванні хронічних проявів болю та симптомів дискомфорту нейронтин та лірика є найкращими ліками серед лікарів первинної медичної допомоги. Ці препарати ефективніші для лікування хронічного болю, ніж Адвіл або Тайленол. Більше того, опіоїдна залежність - це епідемія; таким чином, опіоїди, такі як Норко або Вікодин, використовуються лише для лікування гострого та сильного болю. Іншими словами, нейронтин сильніший за те, що ви знайдете в аптеці, і менш небезпечний, ніж опіоїди. (Героїн - це тип опіоїдів.)
Як працюють Нейронтин та Лірика
Нейронтин спочатку був синтезований в 1977 році як аналог ГАМК. Майже через десять років була розроблена Лірика, хімічний двоюрідний брат Нейронтину. Нейронтин був затверджений FDA в 1993 році. До 2004 року Lyrica випустила його на ринок.
Нейронтин і Лірика в сукупності називаються габапентиноїди і здійснювати подібні дії. Хоча обидва препарати були розроблені для контролю судом, ці препарати були визнані ефективними болями нейромодулятори і їх часто призначають для полегшення різних типів хронічного болю та дискомфорту.
ГАМК, скорочене від гамма-аміномасляної кислоти, є гальмівним нейромедіатором, який розподіляється по корі головного мозку або зовнішньому шарі мозку, відповідальному за функцію вищого мозку. ГАМК відіграє роль у різних функціях мозку, включаючи моторний контроль та зір, а також регулювання тривоги та болю.
Хоча спочатку вони мали на меті відключити рецептори ГАМК у мозку, габапентиноїди не зв’язуються з рецепторами ГАМК. Крім того, вони також не зв'язуються з канабіноїдними, опіоїдними або бензодіазепіновими рецепторами. Незважаючи на те, що механізм цих препаратів ще не повністю розкритий, схоже, що ці ліки надають більш суттєвий протисудовий та знеболюючий ефект. Тим не менше, габапентиноїди в кінцевому підсумку збільшують концентрації ГАМК і зменшують концентрації глутамату в мозку.
Нейронтин та Лірика мають подібні метаболічні профілі, обидва виводяться нирками і не взаємодіють з іншими лікарськими засобами (тобто знижується ризик взаємодії лікарських засобів). Однією помітною відмінністю цих препаратів є їх біодоступність, або кількість препарату, яка фактично вводить його в обіг.
Зокрема, Lyrica має вищу біодоступність, ніж Neurontin, і швидше всмоктується і є більш потужним. Ця різниця призвела до того, що деякі експерти висловили гіпотезу про те, що Лірика має більший потенціал зловживань, і анекдотичні розповіді підтверджують цю гіпотезу. Тим не менше, при прийомі в достатній дозі обидва препарати швидко діють та ефективні, і обидва зловживають та зловживають.
Клінічне використання нейронтину та лірики
За своїм клінічним ефектом габапентиноїди подібні один до одного.
Таблетки, капсули та розчини для прийому всередину нейронтину схвалені FDA для (1) лікування часткових нападів та (2) лікування постгерпетичної невралгії або оперізуючого лишаю. У Європі Нейронтин схвалений для лікування невропатичного болю.
Lyrica схвалена FDA для лікування (1) постгерпетичної невралгії, (2) невропатичного болю, пов'язаного з діабетичною периферичною нейропатією, (3) невропатичного болю, пов'язаного з пошкодженням спинного мозку, (4) фіброміалгії та (5) як доповнення -на терапії припадків з частковим початком у пацієнтів 1 місяць і старше. В Європі та Японії Лірика схвалена для лікування невропатичного болю та генералізованого тривожного розладу.
Уряд США нейронтин не вважає контрольованою речовиною, і препарат безпечніший за інші протисудомні засоби. Цей завидний профіль безпеки спричинив неприйняте використання Нейронтину, незважаючи на відсутність клінічних випробувань, що підтверджують таке використання.
Від 83% до 95% рецептів Нейронтину призначені для відсутності етикеток. Ось декілька випадків використання Нейронтину поза межами маркування:
- Алкоголь, бензодіазепін, марихуана та опіоїдний абстинентний синдром
- Синдром дефіциту уваги
- Біполярний розлад
- Комплексний регіональний больовий синдром
- Діабетична нейропатія
- Припливи
- Головний біль мігрені
- Периферична нейропатія
- Періодичний розлад сну в рухах кінцівок
- Синдром неспокійних ніг
- Невралгія трійчастого нерва
Незважаючи на те, що DEA класифікує Lyrica як лікарський засіб Списку V, вказуючи на найменший ризик зловживання, це все ще контрольована речовина. Цей факт у поєднанні з реальністю того, що Lyrica дорожчий за Neurontin, ймовірно, пояснює, чому Neurontin набагато ширше призначається.
Пояснення зловживання нейронтином
Зловживання речовинами та зловживання наркотиками - це різні речі, і різниця полягає в намірах.
Згідно з FDA: "Коли людина приймає законні ліки, що відпускаються за рецептом, з іншою метою, ніж причина, за якою вона була призначена, або коли ця особа приймає не призначений їй препарат, це є зловживанням наркотиком".
Зловживання наркотиками - це особлива форма зловживання речовинами. Це трапляється, коли люди приймають наркотики, щоб спеціально отримати “високий рівень”, або відчувають ейфорію. Щодо нейронтину та лірики, ця ейфорія описується по-різному і нагадує про дію опіоїдів, бензодіазепінів та психоделіків.
Багато лікарів призначають Нейронтин для різного роду речей, включаючи біль, психічні захворювання та порушення споживання речовин; багато з цих лікарів, ймовірно, не усвідомлюють потенціал зловживання цим препаратом. Оскільки він так широко розподіляється у великих кількостях, і набагато дешевший та простіший у призначенні, ніж Lyrica - яка є контрольованою речовиною - Neurontin став більш поширеним наркотиком зловживання людьми, які шукають його швидких ейфорійних максимумів. Крім того, люди, які мають розлади вживання наркотичних речовин та психічні захворювання, найчастіше зловживають цими наркотиками. Іншими словами, нейронтин часто призначають людям, які частіше зловживають.
Не всі, хто зловживає нейронтином - і рідше Lyrica - мають рецепти цих ліків. Диверсія - це великий бізнес для наркоторговців, і ці ліки неминуче пробиваються на вулиці. Від 40% до 65% людей, які зловживають і зловживають Нейронтином, мають рецепти препарату.
У звіті за 2012 рік підраховано, що припис лірики та нейронтину збільшився на 350% та 150% відповідно за попередню п’ятирічку.
Слід зазначити, що деякі люди, яким призначають Нейронтин, просто зловживають препаратом, намагаючись самостійно лікувати симптоми. Деякі люди також зловживають наркотиком як засіб для заподіяння собі шкоди. Більше того, люди зловживають наркотиком, зловживаючи іншими речами, такими як опіоїди, алкоголь та бензодіазепіни.
У 2010 році вперше з’явилися дослідження, що вказують на ризик зловживання Lyrica. Згодом Європейський Союз додав цей препарат до свого списку психоактивних речовин для відпочинку. У період з 2010 по 2016 рік близько двох десятків досліджень вивчали потенціал зловживання Нейронтином та Лірікою.
Ось ще деякі конкретні факти, пов’язані із зловживанням та зловживанням Нейронтином та Лірікою. Ці результати отримані з останніх досліджень.
- Одне з досліджень 2014 року припускає, що частота зловживань Нейронтином та Лірікою серед людей, які проживають у Великобританії у віці від 16 до 59 років, становить 1,1% та 0,5% відповідно. Згідно з цим дослідженням, рівень зловживання конопель становить 28,1%, а зловживання кокаїном - 8,1%. Іншими словами, у людей без розладів вживання наркотичних речовин або психічних захворювань рівень зловживання габапентиноїдами нижчий, ніж у традиційних наркотиків.
- Серед людей з опіоїдними розладами рівень зловживання нейронтином становив від 15% до 22%. Однак рівень зловживання Лирикою серед представників цієї ж групи населення коливався в більш широких межах - від 3% до 68%. Загалом, за даними одного дослідження 2017 року, люди, які страждають від вживання наркотичних речовин, зловживають габапентиноїдами зі швидкістю, подібною до інших традиційних наркотиків.
- Серед американців, які зловживали опіоїдами, рівень зловживання нейронтином удвічі перевищив рівень зловживання амфетаміном і приблизно дорівнює зловживанню клоназепамом (різновидом бензодіазепінів).
- Дослідження 2015 року виявило, що зловживання Нейронтином в рекреаційних цілях швидко зростає. Зокрема, з 2008 року зловживання зросли на 3000%.
- Національні бази даних про вживання наркотиків вказують на те, що Lyrica призначається у значно більших дозах, ніж рекомендовано, що може призвести до зловживань.
- На основі даних звіту про випадки ", отриманих із щоквартального опитування щодо відхилення наркотиків, що відпускається за рецептом, проведеного національною вибіркою правоохоронних та регуляторних органів, які беруть участь у розслідуванні незаконного вживання наркотиків", Buttram та його колеги виявили, що показник відволікання з перших двох зросли з нуля кварталів 2002 р. до найвищого значення 0,027 випадків на 100 000 осіб в останньому кварталі 2015 р.
- Виділення нейронтину, як видається, є поширеним явищем у в’язницях, де це найпопулярніший зловживаний препарат, що відпускається за рецептом.
Ефекти, крім ейфорії
На додаток до ейфорії, люди, які зловживають габапентиноїдами у надтерапевтичних дозах (або вище рекомендованих), також описують інші ефекти, включаючи наступне:
- Задоволення
- Розслаблення
- Дисоціація
- Покращена комунікабельність
- Емпатія
- Нестримна поведінка
- Аудіо та зорові галюцинації
Слід зазначити, що ці ефекти, схоже, змінюються залежно від толерантності та дози. Крім того, різке припинення прийому габапентиноїдів може призвести до відміни, що свідчить про фізичну залежність. Більше того, люди, які відмовляються від габапентиноїдів, також можуть відчувати сильну психічну тягу.
Ризики передозування
При застосуванні за призначенням Нейронтин та Лірика досить безпечні. Побічні ефекти, як правило, помірні і включають сонливість, сонливість, атаксію (відсутність координації м’язів, що може впливати на мовлення людини, здатність ковтати, ходити або піднімати предмети), запаморочення та втома.
На відміну від інших зловживань наркотиками, навіть при передозуванні габапентиноїди все одно викликають лише помірні ефекти, такі як тимчасовий високий кров'яний тиск, почастішання серцебиття та інші несприятливі ефекти, подібні до тих, що спостерігаються при терапевтичних дозах. Передозування габапентиноїдів, як правило, не вимагає госпіталізації, і летальних випадків від передозування не повідомляється. Люди, які передозували, зазвичай повертаються до вихідного рівня приблизно через 10 годин прийому.
Рольова гра лікарів
Було б занадто легко покласти провину за зловживання, зловживання та залежність від габапентиноїдів прямо на плечі лікарів, що призначають ліки. Звичайно, ці ліки відпускаються лише за рецептом, і тому незмінно їх можна простежити до самих лікарів; проте ми повинні розуміти незавидне становище, в якому перебувають провайдери, коли пацієнт скаржиться на інтенсивний біль та дискомфорт, що супроводжують хронічний біль.
Наприклад, для пацієнтів з невропатичними та іншими типами хронічного болю та дискомфорту часто виникає біль, який шокує людину без будь-яких умов. Коли людина приходить до кабінету лікаря і скаржиться на печіння в кінцівках, почуття «ходіння по склу» тощо, у лікарів мало що лікувати ці жахливі симптоми, і нейронтин або лірика часто є єдиними ефективними варіантами.
Лікарі повинні стежити за ознаками того, що пацієнт зловживає цими наркотиками або зловживає ними або планує вчинити диверсію, включаючи наступне:
- За пацієнтами з психічними розладами або розладами вживання наркотичних речовин слід ретельно спостерігати на предмет зловживань чи відхилення.
- Ознаки зловживання включають пацієнта, який просить Нейронтин або Лірику спеціально, для більших доз, ніж призначено, або для багаторазових рецептів протягом короткого періоду часу.
- Лікарі повинні переконатись, що пацієнти не є "лікарем, що купує", або отримують кілька рецептів від багатьох постачальників. Типовим виправданням такої поведінки є те, що наркотики були «загублені» або «викрадені».
- Лікар повинен розглянути можливість проведення скринінгу лікарських препаратів для сечі у пацієнтів, яких підозрюють у відведенні. Якщо ці пацієнти отримують рецепти на габапентиноїди, але ці препарати не виявляються в сечі, то ці препарати, швидше за все, призначені для вулиці.
Слово з дуже добре
Незважаючи на те, що зловживання Нейронтином та Лірікою зростає, все ще страждає лише меншість пацієнтів, і в основному тих, хто схильний до зловживань, таких як люди з опіоїдною залежністю. Більше того, навіть у випадках передозування ефекти цих препаратів, як правило, є помірними та тимчасовими - далеко від наслідків опіоїдної, алкогольної та бензодіазепінової залежності (умови, якими ці препарати часто використовуються для лікування).
Якщо ви або кохана людина приймаєте ці препарати від законного хронічного болю або дискомфорту, і вони забезпечують полегшення, тоді ці препарати використовуються за призначенням. Однак, щоб мінімізувати ризик зловживання, важливо уважно стежити за своїм лікарем і приймати ці препарати лише у рекомендованих дозах. Розуміння того, як вони працюють, може допомогти. Крім того, не приймайте ці ліки, щоб отримати “високий рівень”, не змішуйте їх із алкоголем, бензодіазепінами, опіоїдами або іншими наркотиками, що зловживають, і не давайте та не продавайте їх іншим.
Якщо у вас коли-небудь виникнуть запитання щодо рецептурних ліків, які ви приймаєте, особливо тих, що мають потенціал зловживання, обов’язково запитайте свого лікаря. Ваш лікар може витратити час, щоб обговорити ризики та переваги будь-яких призначених вами ліків. Крім того, ви також можете запитати у свого фармацевта про ліки, які вам призначили. Як пацієнт, це ваше право бути поінформованим про ліки, які ви приймаєте.