Зміст
Otezla (апреміласт) - це пероральний препарат, схвалений Управлінням з контролю за продуктами та ліками США (FDA) для лікування псоріазу та псоріатичного артриту. Застосовуваний у дорослих Отезла приймається двічі на день з їжею або без їжі. Otezla діє шляхом вибіркового пригнічення запальних сполук, які сприяють повторному виникненню симптомів псоріатичної хвороби.Незважаючи на ефективність, Otezla іноді може спричинити депресію та значну втрату ваги, що може вимагати припинення лікування. Тривають дослідження щодо того, чи може Otezla лікувати інші запальні захворювання.
Як пов’язані псоріаз та псоріатичний артритЯк це працює
Otezla є селективним інгібітором ферменту, відомого як фосфодіестераза-4 (PDE4). PDE4 використовується організмом для утворення фактора некрозу пухлини (TNF), речовини, що стимулює запалення в тканинах. Блокуючи фермент PDE4, рівень ФНП знижується, а разом із ними і запалення, яке викликає симптоми.
Отезла швидко всмоктується в кишечнику і досягає пікової концентрації в крові протягом двох-трьох годин. Otezla має відносно короткий період напіввиведення препарату (від шести до восьми годин), що означає, що його потрібно приймати двічі на день, не перестаючи забезпечувати стабільність концентрації препарату.
Препарат метаболізується в печінці та виводиться з організму із сечею та, меншою мірою, з калом.
Використовує
Otezla дозволено застосовувати дорослим із середнім та важким псоріазом, для яких місцеві ліки не полегшують. Він також застосовується у дорослих з активним псоріатичним артритом (формою артриту, спричиненою запальними ефектами псоріазу).
Otezla не схвалений для дітей і залишається невипробуваним у дітей до 8 років.
Дозування
Otezla поставляється у формі ромба у формі таблетки, вкритої плівковою оболонкою, у трьох концентраціях: 10 міліграмів (мг), 20 мг та 30 мг.
Otezla вимагає п’ятиденної «навантажувальної дози», коли ви щодня повільно збільшуєте дозу для досягнення оптимальної концентрації препарату. Це зменшує ризик розвитку побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту. Після цього ви приймаєте «підтримуючу дозу» для підтримки концентрації.
Доза та схема дозування однакові як для псоріазу, так і для псоріатичного артриту. За рекомендацією виробника:
| День | Ранок | Вечір |
|---|---|---|
| 1 | 10 мг | н / д |
| 2 | 10 мг | 10 мг |
| 3 | 10 мг | 20 мг |
| 4 | 20 мг | 20 мг |
| 5 | 20 мг | 30 мг |
| 6 і далі | 30 мг | 30 мг |
Ви можете приймати Otezla з їжею або без їжі. Не роздавлюйте, не розколюйте та не жуйте таблетки.
Якщо ви пропустили дозу, прийміть її, як тільки пам’ятаєте. Однак, якщо це близько до часу наступної дози, просто пропустіть дозу і продовжуйте, як зазвичай. Ніколи не подвоюйте дозу.
Особлива думка
Якщо у вас важкі порушення функції нирок (при яких ваші нирки менш здатні виводити препарат з організму), дозування потрібно буде зменшити, щоб запобігти токсичності препарату. У цьому випадку ваша навантажувальна доза становитиме 10 мг протягом перших трьох днів та 20 мг протягом наступних двох днів; після цього ви брали б 30 мг один раз на день як підтримуючу дозу.
Людям з легким та середнім ступенем порушення функції нирок не потрібна корекція дози, якщо кліренс креатиніну (CrCl) не менше 30 мілілітрів на хвилину (мл / хв).
Поговоріть зі своїм лікарем про те, що саме вам підходить, і ніколи не коригуйте призначену дозування, якщо ваш лікар не в порядку.
Побічні ефекти
У клінічних випробуваннях побічними ефектами, пов'язаними з Otezla (перші три з яких були найпоширенішими), були:
- Діарея
- Головний біль
- Нудота
- Біль у животі
- Біль у горлі
- Кашель
- Лихоманка
- Закладеність носа
Більшість побічних явищ відбувалися протягом перших двох тижнів лікування та з часом зникали при подальшому застосуванні препарату.
Незвичайні побічні ефекти, такі як депресія та втрата ваги, набагато більш стурбовані. У деяких випадках симптоми можуть бути досить серйозними, щоб вимагати зміни лікування. Згідно з результатами досліджень, проведених FDA:
- Депресія та думки про самогубство були зареєстровані у 0,8% користувачів. З них 0,3% припинили лікування внаслідок побічного ефекту.
- Втрата ваги від 10% до 15% було зареєстровано у 10% користувачів. Це втричі перевищує рівень захворюваності людей, які отримували плацебо.
Через ризик втрати ваги протягом усього лікування слід контролювати вагу тіла та припиняти лікування, якщо втрата ваги стане екстремальною.
Протипоказання
Єдиним абсолютним протипоказанням до Отезли є відома гіперчутливість до апреміласту або будь-якого з неактивних інгредієнтів препарату. З огляду на це, про гіперчутливість до наркотиків не повідомлялося в жодному з досліджень до маркетингових досліджень, але виявлено, хоча і рідко, в постмаркетингових дослідженнях.
Хоча Otezla не протипоказаний для використання під час вагітності, він класифікується як препарат категорії вагітності категорії C. Це означає, що дослідження на тваринах показали, що Отезла може завдати шкоди плоду, хоча немає добре контрольованих досліджень на людях.
Більша частина шкоди сталася при відносних дозах у два-чотири рази більших, ніж у людей. Викидень був найпоширенішим ускладненням вагітності. Невідомо, чи можна передавати Отезлу через грудне молоко та яку шкоду, якщо вона є, може спричинити.
Через потенційну шкоду Otezla слід застосовувати під час вагітності лише тоді, коли користь перевищує ризик. Поговоріть зі своїм ревматологом, щоб отримати усі факти, необхідні для усвідомленого вибору.
Взаємодія
Otezla покладається на фермент печінки, відомий як цитохром P450 (CYP450), для метаболізму. Багато інших препаратів потребують того самого ферменту для метаболізму та диспергування. Якщо Отезлу приймати з деякими з цих препаратів, вони можуть «конкурувати» за один і той же фермент. Якщо це трапиться, це може вплинути на концентрацію одного або обох препаратів.
У деяких випадках взаємодія може уповільнити метаболізм, що призведе до накопичення препарату та токсичних побічних ефектів. В інших випадках це може прискорити метаболізм, зменшуючи концентрацію препарату, а також ефективність лікування.
Серед деяких ліків та добавок, які можуть взаємодіяти з Otezla:
- Тегретол (карбамазепін)
- Фенобарбітал
- Ділантин (фенітоїн)
- Рифампін
- Звіробій
Повідомте свого лікаря про будь-які і всі ліки та добавки, які ви приймаєте, фармацевтичні чи без рецепта, щоб уникнути взаємодії та несподіваних побічних ефектів.
Огляд лікування псоріазу