Зміст
Правастатин - це пероральний препарат, який використовується для лікування високого рівня холестерину та профілактики серцево-судинних захворювань у людей з високим ризиком. Правастатин належить до класу препаратів, відомих як статини, які блокують фермент, що називається HMG-CoA, який організм використовує для виробництва холестерину та інших жирних речовин (ліпідів).Роблячи це, правастатин може допомогти запобігти накопиченню жиру в артеріях (відомий як атеросклероз) і зменшити ризик серцевого нападу, інсульту та інших серцево-судинних захворювань.Вперше правастатин був схвалений Управлінням з контролю за продуктами та ліками США (FDA) у 1991 році під торговою маркою Pravachol. Сьогодні він доступний у загальній формі під своєю хімічною назвою правастатин.
Використовує
Правастатин схвалений для використання у дорослих та дітей у віці 8 років. Він застосовується разом із дієтою з низьким вмістом жиру і призначається за таких обставин:
- Для поліпшення ненормального рівня ліпідів, включаючи тригліцериди, "поганий" холестерин ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) та "хороший" ліпопротеїн високої щільності (ЛПВЩ)
- Знизити ризик серцевого нападу у людей з високим рівнем холестерину, але без інших ознак ішемічної хвороби серця
- Для зменшення ризику серцевого нападу, ішемічного інсульту або транзиторної ішемічної атаки ("міні-інсульт") у людей з клінічними ознаками ішемічної хвороби серця
- Для уповільнення або запобігання прогресуванню атеросклерозу
- Щоб зменшити ризик необхідності пройти серцевий шунтування
- Для лікування спадкового розладу, званого сімейною дисбеталіпопротеїнемією, яка викликає високий рівень тригліцеридів та холестерину ЛПНЩ та низький рівень холестерину ЛПВЩ
- Для лікування дітей віком від 8 років, які мають сімейну гіперхолестеринемію, спадкову хворобу, що характеризується порушенням рівня холестерину
Правастатин рекомендується застосовувати, якщо всі інші консервативні заходи, такі як дієта, фізичні вправи та зниження ваги, не покращили рівень холестерину.
Перед тим, як приймати
Той факт, що у вас високий рівень холестерину, не обов'язково означає, що вам потрібні препарати статину. У багатьох випадках для нормалізації рівня ліпідів у крові потрібні зміни способу життя, такі як регулярні фізичні вправи, здорове харчування, зниження ваги та відмова від куріння.
Якщо ці втручання не дають полегшення або у вас є кілька факторів серцево-судинного ризику, ваш лікар може рекомендувати лікування. У 2018 році Американський коледж кардіологів (АСС) та Американська кардіологічна асоціація (AHA) видали оновлені вказівки щодо відповідного використання статинів, зокрема, коли і як починати лікування.
Рішення розпочати застосування правастатину здебільшого залежить від вашого віку, результатів аналізу крові на ЛПНЩ та того, чи є у вас серцево-судинні захворювання, спричинені атеросклерозом (ASCVD).
Відповідно до рекомендацій ACC / AHA, терапію статинами слід розпочинати, виходячи з таких критеріїв:
- Дорослі з ASCVD: починайте зі статину високої інтенсивності
- Дорослі з високим ризиком розвитку ASCVD з ЛПНЩ понад 70: починайте зі статину високої інтенсивності
- Дорослі з ЛПНЩ понад 190: починайте зі статину високої інтенсивності
- Дорослі від 40 до 75 років з діабетом та ЛПНЩ понад 70 років:: почати з статину середньої інтенсивності, збільшуючи до статину високої інтенсивності, якщо розрахунковий 10-річний ризик розвитку АССКЗ високий
- Дорослі від 40 до 75 років із підвищеним ризиком розвитку АСКСЗ: може лікуватися на основі огляду ваших факторів ризику ASCVD (таких як ЛПНЩ понад 160 мг / дл, метаболічний синдром, передчасна менопауза тощо)
- Дорослі від 40 до 75 років із високим ризиком розвитку АСКЗ із ЛПНЩ понад 70: може лікуватися в кожному конкретному випадку, в ідеалі з використанням сканування коронарних артерій (CAC) для встановлення ризику
- Дорослі та діти до 40 років або дорослі старше 75 років: може лікуватися в кожному конкретному випадку, зважуючи переваги та ризики лікування
Запобіжні заходи та протипоказання
Правастатин, як і інші препарати статину, в основному метаболізується в печінці. Тривале використання препарату може спричинити токсичність печінки приблизно у 1,2 відсотка споживачів, згідно з результатами досліджень, проведених FDA. Найбільш імовірними людьми є люди з уже наявною дисфункцією печінки.
Через ризик пошкодження печінки правастатин протипоказаний для використання людям з активними захворюваннями печінки або постійним незрозумілим підвищенням рівня печінкових ферментів.
Правастатин також протипоказаний під час вагітності. Холестерин життєво важливий для розвитку плода, і будь-яка депривація холестерину може вплинути на нормальний розвиток клітин. Те саме стосується грудного вигодовування, оскільки препарат можна передавати через грудне молоко годуючій дитині.
Незважаючи на те, що правастатин класифікується як категорія вагітності X, тобто випадки пошкодження плода у тварин та людей, FDA дійшов висновку, що випадки вроджених вад, викиднів та смерті плода не перевищували того, що очікувалось би серед загальної популяції .
Нарешті, правастатин не слід застосовувати людям з відомою гіперчутливістю до препарату або будь-якого з неактивних інгредієнтів таблетки.
Інші статини
Правастатин є лише одним із декількох часто призначаються статинів. Інші включають:
- Крестор (розувастатин)
- Лескол (флувастатин)
- Ліпітор (аторвастатин)
- Лівало (пітавастатин)
- Мевакор (ловастатин)
- Зокор (симвастатин)
Існують також комбіновані препарати з фіксованою дозою, що застосовуються для лікування високого рівня холестерину та інших супутніх захворювань, включаючи Advicor (ловастатин + ніацин), Caduet (аторвастатин + амлодипін) та Vytorin (симвастатин + езетиміб).
Порівняно кажучи, правастатин, як правило, є менш ефективним, ніж багато інших аналогів. Це пов’язано з тим, що він зв’язується з менш доступним рецептором клітин-мішеней, а це означає, що більша частина препарату залишається в обігу, ніж активно блокує HMG-CoA.
Згідно з оглядом 2017 року вМіжнародний журнал ендокринології та метаболізму,правастатин був другим найменш ефективним статином поряд із Лесколем за його здатністю покращувати рівень ЛПНЩ, ЛПВЩ та тригліцеридів.
Це не повинно свідчити про те, що правастатин не має місця в лікуванні. Мало того, що він може бути корисним людям з легкою та помірною гіперхолестеринемією, але його також можна використовувати, коли до іншого препарату статину розвивається резистентність або непереносимість препарату.
Дозування
Таблетки правастатину відпускаються за рецептом у дозах 10 міліграмів (мг), 20 мг, 40 мг та 80 мг. Препарат призначений для використання з обмеженою дієтою з низьким вмістом насичених жирів та холестерину. Дозування залежить від віку наступним чином:
- Дорослі: 40 мг один раз на день, збільшуючи до 80 мг, якщо потрібно
- Підлітки від 14 до 18: 40 мг один раз на день
- Діти від 8 до 13 років: 20 мг один раз на день
Як правило, потрібно близько чотирьох тижнів, перш ніж досягти всіх переваг лікування.
Модифікації
Правастатин слід призначати у початковій дозі 10 мг один раз на день людям із захворюваннями нирок, щоб зменшити ризик подальшого пошкодження. Потім дозу можна збільшити, якщо це необхідно (зазвичай до не більше 20 мг на добу), якщо функція нирок (нирок) не порушена.
Регулярно проводяться тести ліпідної панелі та функції нирок, щоб відстежувати вашу реакцію на лікування.
Дозування також може знадобитися зменшити у дорослих старше 75 років, враховуючи більшу ймовірність ниркової недостатності. У той же час лікарям доведеться оцінити, чи лікування взагалі є доцільним.
За даними Американської робочої групи з питань превентивних послуг, недостатньо доказів того, що статини корисні для дорослих людей похилого віку без попереднього перебігу серцевого нападу чи інсульту.
Як приймати та зберігати
Правастатин можна приймати з їжею або без їжі. Він має відносно короткий період напіввиведення препарату (від 90 хвилин до двох годин), що означає, що його потрібно приймати щодня, в ідеалі одночасно, щоб підтримувати оптимальну концентрацію в крові.
Правастатин є відносно стабільним при зберіганні при кімнатній температурі. Його найкраще зберігати при 77 ° F (25 ° C), але, як правило, добре при температурі від 56 ° F (13 ° C) до 86 ° F (30 ° C). Окрім температури, правастатин чутливий до ультрафіолетового (УФ) впливу сонця. Щоб уникнути надмірного впливу, зберігайте таблетки в оригінальному світлостійкому контейнері.
Якщо ви забули прийняти дозу правастатину вчасно, прийміть її, як тільки пам’ятаєте. Якщо це наближається до часу наступної дози, пропустіть пропущену дозу та продовжуйте, як зазвичай. Ніколи не подвоюйте дози.
Побічні ефекти
Як і всі ліки, правастатин може спричинити побічні ефекти у деяких людей. Як би не було ризиків, між 85 і 90 відсотками споживачів статинів взагалі не відчуватимуть побічних ефектів, за даними Американського коледжу кардіологів.
Поширені
Найпоширенішими побічними ефектами (що стосуються принаймні 2 відсотків користувачів) були:
- Головні болі
- М’язові болі
- Болі в суглобах
- Нудота
- Блювота
- Інфекція верхніх дихальних шляхів
- Діарея
Більшість з цих побічних ефектів є низькоякісними і поступово зникають у міру адаптації організму до лікування. Інші менш поширені побічні ефекти включають припливи, безсоння, втрату статевого потягу, випадання волосся та порушення смаку.
Сильний
У рідкісних випадках препарати статину можуть викликати потенційно серйозні побічні ефекти. Багато з них були відзначені лише в останні роки, оскільки FDA розглядала поточні скарги як споживачів, так і лікарів. У 2015 році FDA пішла так далеко, що видала спеціальну рекомендацію щодо безпеки препаратів статинів загалом.
Серед найбільш серйозних (хоча і незвичайних) побічних ефектів, пов'язаних із вживанням статинів, є:
- Підвищений рівень глюкози та гемоглобіну A1C (Hb A1C) (збільшення ризику діабету, що почався)
- Втрата пам’яті та сплутаність свідомості
- Важка міопатія (м’язова слабкість)
- Рабдоміоліз (потенційно небезпечне для життя пошкодження м’язів)
Деякі з цих побічних ефектів - особливо міопатія та рабдоміоліз - вимагають негайного припинення лікування. Зверніться до свого лікаря, якщо у вас виникли ті чи інші незвичні симптоми.
Ризик побічних ефектів, особливо серйозних, вищий у людей з такими факторами ризику:
- Бути жінкою
- Маючи менший розмір тіла
- Будучи 80 і більше
- Прийом декількох препаратів, що знижують рівень холестерину
- Має захворювання нирок або печінки
- Надмірне вживання алкоголю
- Наявність нервово-м’язового або ендокринного захворювання, такого як м’язова дистрофія або гіпотиреоз
Попередження та взаємодія
Взаємодія з наркотиками є загальною для всіх препаратів, але, разом із правастатином, багато взаємодій можуть збільшити ризик розвитку важкої міопатії або рабдоміолізу. Серед лікарських взаємодій, на які слід звернути увагу:
- Циклоспорин: зменшити правастатин до 20 мг на день при спільному застосуванні
- Кларитроміцин: обмежте правастатин до 40 мг на день, якщо застосовувати його разом
- Колхіцин: може знадобитися зменшення дози правастатину
- Гемфіброзил: уникати використання разом з правастатином
- Ніацин: може знадобитися зменшення дози правастатину
- Інші препарати статину: уникаючи спільного використання
Інші ліки можуть підвищувати концентрацію правастатину в крові (що призводить до токсичності) або, навпаки, зменшувати концентрацію (знижуючи ефективність препарату). Перш ніж починати приймати правастатин, поговоріть зі своїм лікарем, якщо ви використовуєте будь-який із наступних препаратів:
- Антацидні засоби як Тагамет (циметидин)
- Протигрибкові засоби як флуконазол
- Смоли для подачі жовчі як холестирамін і колестипол
- Блокатори кальцієвих каналів як Верелан (верапаміл)
- Ліки від ВІЛ як Калетра (ритонавір + лопінавір) або Презиста (дарунавір)
У деяких випадках взаємодії можна уникнути, розділивши дози на чотири-шість годин. В інших може знадобитися заміна препарату.
Щоб уникнути пошкодження печінки або нирок, слід регулярно контролювати ферменти печінки та нирок незалежно від стану попереднього лікування. Слід також контролювати рівень глюкози в крові та Hb A1C. Тести відносно недорогі і зазвичай не вимагають попередньої авторизації страхування. Попередньо поговоріть зі страховиком, щоб бути впевненим.