Зміст
Біль від запалення, чого більшість людей відчуває в певний момент свого життя і є звичним явищем для багатьох людей з артритом, включає фермент циклооксигеназу (ЦОГ).ЦОГ - це фермент, який утворює простаноїди-простагландини, простацикліни та тромбоксани, які відповідають за запальну реакцію, але виявляється, що ЦОГ не все так погано; це навіть необхідно для нормальних клітинних процесів.Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) впливають на ЦОГ, щоб зменшити запалення. Хоча вони часто це роблять успішно, деякі можуть заперечити деякі позитивні ефекти ЦОГ у своїх зусиллях.
COX-1 проти COX-2
У 1990-х роках було виявлено, що існує дві форми ферменту циклооксигенази: ЦОГ-1 і ЦОГ-2, остання відповідає за запалення. Відомо, що ЦОГ-1 присутній у більшості тканин нашого тіла. У шлунково-кишковому тракті ЦОГ-1 підтримує нормальну слизову оболонку шлунка і кишечника, захищаючи шлунок від травних соків.Фермент також бере участь у роботі нирок і тромбоцитів.
ЦОГ-2, навпаки, в основному виявляється в місцях запалення. І ЦОГ-1, і ЦОГ-2 продукують простагландини, які сприяють болю, лихоманці та запаленню, але оскільки основна роль ЦОГ-1 - захищати шлунку та кишечнику та сприяють згортанню крові, використовуючи препарати, що його пригнічують, може призвести до небажаних побічних ефектів.
Традиційні НПЗЗ
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), які зазвичай призначають для лікування багатьох типів артриту, діють шляхом інгібування простагландинів. Традиційні НПЗЗ, такі як Мотрін (ібупрофен), аспірин та Алеве (напроксен), хоч і ефективні, можуть викликати шлунково-кишкові проблеми, включаючи виразки, оскільки вони є неселективними, тобто вони інгібують як ЦОГ-1, так і ЦОГ-2.
Інгібування ЦОГ-2 традиційними НПЗЗ допомагає зменшити запалення, але недоліком є те, що інгібування ЦОГ-1 може призвести до побічних ефектів, таких як шлунково-кишкові кровотечі, оскільки фермент не може виконувати свою захисну функцію в Шлунково-кишковий тракт. Через цей та подібні ефекти їх не рекомендують застосовувати, якщо у вас є або ви страждали на виразку шлунка, астму, високий кров’яний тиск, захворювання нирок або печінки.
ЦОГ-2-селективні НПЗЗ
Наприкінці 90-х років фармацевтичні компанії розробили кілька препаратів НПЗЗ, які також інгібують простагландини, але націлені лише на ЦОГ-2. Метою цих НПЗЗ є зменшення болю та запалення без втрати захисту ЦОГ-1 у шлунково-кишковому тракті, що призводить до зменшення кількості побічних ефектів. Цими препаратами, відомими як інгібітори ЦОГ-2, були Celebrex (целекоксиб), Vioxx (рофекоксиб) та Bextra (вальдекоксиб) .З них Celebrex є єдиним інгібітором COX-2, який залишається на ринку в США. Vioxx та Bextra були виведені з американського ринку через потенціал підвищеного ризику серцевого нападу та інсульту.
З моменту виведення Vioxx у 2004 році, Управління з контролю за продуктами та ліками США (FDA) уважно вивчило весь клас ліків, включаючи всі НПЗЗ та інгібітори ЦОГ-2, що продавалися без рецепта або за рецептом, і додав попередження щодо серцево-судинних ризиків до інструкцій щодо призначення та / або маркування лікарських засобів.
Два інших інгібітори ЦОГ-2 - Arcoxia (еторикоксиб) та Prexige (люміракоксиб), які обидва призначаються в інших країнах, були відхилені FDA. Prexige було вилучено з ринку в Австралії та Канаді через пов'язані з цим ускладнення печінки.
Інгібітори ЦОГ-2 спрямовані на біль та запалення з меншою кількістю побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту. Вони, схоже, також не впливають на тромбоцити так, як впливають неселективні НПЗЗ, а це означає, що інгібітори ЦОГ-2 не можуть збільшувати ризик кровотечі настільки, наскільки інгібітори ЦОГ-1 при застосуванні з розріджувачами крові, як варфарин.
Таким чином, ваш лікар може призначити інгібітор ЦОГ-2 замість традиційного НПЗЗ, якщо вам потрібні як запалення, так і знеболення, якщо ви розріджуєте кров та / або у вас були виразки або шлунково-кишкові кровотечі, або ви ризикуєте вирішити ці проблеми. Якщо вам просто потрібно знеболення, замість нього можна розглянути тиленол (ацетамінофен).
Попередження щодо НПЗЗ
Попередження щодо маркування НПЗЗ були додатково посилені FDA у 2015 році та переглянуто з урахуванням оновленої інформації щодо всіх НПЗЗ та серцево-судинних ризиків, включаючи:
- Підвищений ризик серцевого нападу або інсульту може початися протягом перших кількох тижнів, коли ви використовуєте НПЗЗ, але він може бути вищим, чим довше ви використовуєте ліки, так і при застосуванні більших доз.
- Хоча раніше вважалося, що всі НПЗЗ мають однаковий ризик, зараз незрозуміло, чи певні НПЗЗ (включаючи Celebrex) мають вищий ризик серцевого нападу або інсульту, ніж інші.
- Підвищений ризик серцевого нападу або інсульту від використання НПЗЗ стосується всіх, із серцевими захворюваннями чи без них або з факторами ризику.
- Якщо у вас є захворювання серця або фактори ризику серцево-судинних захворювань, ризик серцевого нападу або інсульту вищий після використання НПЗЗ, ніж у людей без таких самих факторів ризику.
- Лікування НПЗЗ після першого серцевого нападу пов’язане з вищим ризиком смерті в перший рік, ніж для однолітків, які не отримували НПЗЗ.
- Вживання НПЗЗ збільшує ризик серцевої недостатності.
Суть
Хоча НПЗЗ та інгібітори ЦОГ-2 вважаються важливими варіантами лікування остеоартриту, ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту, переваги та ризики необхідно враховувати для кожної людини. Ваш особистий серцевий ризик, а також ваша історія хвороби, вік, та сучасні ліки допоможуть визначити найкращий тип НПЗЗ для лікування артриту.