Зміст
Суппрелін - це імплантат тривалої дії, який використовується для лікування раннього статевого дозрівання або раннього статевого дозрівання. Суппрелін також використовується як блокатор статевого дозрівання для трансгендерної молоді, яка хоче затримати статеве дозрівання у призначеної їм статі. Імплантат Суппрелін вводять під шкіру плеча. Теоретично він залишається ефективним лише трохи довше року, але деякі дослідники припускають, що його можна залишати на місці до двох років для зменшення витрат. Коли імплантат вже не діє, його можна замінити або видалити , якщо молодь досягла віку, коли їй доречно пережити статеве дозрівання. Імплантати супреліну можна використовувати послідовно протягом багатьох років поспіль.Імплантати супреліну містять ацетат гістреліну. Гістрелін - це те, що відоме як агоніст гонадотропін-рилізинг-гормону (GnRH). Це означає, що він активує рецептори гонадотропіну в гіпофізі. Стимуляція GnRH гіпофіза в підлітковому та зрілому віці є тим, що веде до вироблення статевих гормонів - естрогену і тестостерону - в статевих залозах (яєчниках або яєчках).
Хоча це звучить протиінтуїтивно для стимуляції гіпофіза, нормальна стимуляція GnRH відбувається в імпульсах. На відміну від цього, стимуляція гіпофіза агоністами GnRH супрепреліном є постійною. Це призводить до початкового сплеску гормонів, які можуть блокуватися іншими препаратами. Потім гіпофіз швидко стає менш чутливим до GnRH. Вже через тиждень-два він перестає надсилати сигнали, які змушують статеві залози виділяти статеві гормони. Це фактично вимикає статеве дозрівання. Агоністи GnRH також використовуються для лікування певних гормоночутливих видів раку, таких як рак передміхурової залози.
Як і Суппрелін, Vantas - це довговічний імплантат, який вивільняє гістрелін. Однак використання Vantas у дітей є неприйнятним, оскільки воно дозволене лише для дорослих.
Використовує
Імплантати супреліну схвалені FDA для лікування центрального передчасного статевого дозрівання. Суппрелін схвалений для застосування особам віком від 2 років.
Неприйняте використання супреліну у трансгендерної молоді
Імплантати супреліну широко використовуються як блокатори статевого дозрівання для трансгендерної молоді, яка ще не досягла статевого дозрівання у призначеній їм статі. Показано, що використання блокаторів статевого дозрівання покращує загальний стан здоров'я та самопочуття трансгендерної молоді. Показано також, що блокатори статевого дозрівання зменшують ризик суїцидальних намірів, тому багато професійних організацій рекомендують регулярно пропонувати трансгендерній молоді доступ до блокаторів статевого дозрівання.
Для трансгендерної молоді блокатори статевого дозрівання допомагають зменшити гендерну дисфорію. Вони роблять це, допомагаючи молоді уникати фізичних змін, які могли б збільшити їх гендерну дисфорію. Наприклад, у молодого чоловіка-трансгендера, якому на початку статевого дозрівання призначені блокатори статевого дозрівання, груди не розвиваються. Молода трансгендерна жінка не повинна вирощувати адамове яблуко або відчувати ріст волосся за чоловічим типом на грудях або інших частинах тіла.
Трансгендерна молодь, яка може розпочати блокатори статевого дозрівання, а потім перейти на гормональну терапію, що підтверджує стать, проходить лише одне статеве дозрівання відповідно до затвердженої статі. Через це вони фізично більше схожі на особин цисгендерної статі, що підтверджуються, ніж особи, які вперше проходять статеве дозрівання у призначеній їм статі. Це може полегшити їм пересування світом, не будучи неправильним. З іншого боку, швидке використання блокаторів статевого дозрівання може ускладнити або навіть неможливо зберегти фертильність. Це може бути проблемою для людей, які хочуть мати генетичне потомство в майбутньому. Однак дослідження показують, що мало хто з трансгендерних людей шкодує про свій вибір для переходу, не зберігаючи свою родючість, навіть тих, хто розчарований тим, що не мав дітей.
Перед тим, як приймати
Перед тим, як дитині або підлітку призначити Суппрелін, їх лікар захоче оцінити, як гормони впливають на їх організм. Це не тільки дозволяє лікарю визначити стадію статевого дозрівання, в якій перебуває дитина, але і бути впевненим, що спричиняє раннє або небажане статеве дозрівання. Аналізи крові будуть використані для вимірювання кількості статевих стероїдів та інших гормонів у дитини. Їх кістковий вік, ймовірно, буде виміряний, оскільки кістка також реагує на статеві гормони. Насправді, як кістки реагують на статеві гормони, це те, чому чоловіки, як правило, вищі за жінки. Це також те, чому особи з недолікованим центральним скоростиглим статевим дозріванням коротше середнього.
Запобіжні заходи та протипоказання при застосуванні супреліну
Суппрелін не слід застосовувати особам, які вагітні. Зміни гормонів, спричинені Суппреліном, збільшують ризик втрати вагітності. Суппрелін також не слід застосовувати людям, які мають підвищену чутливість до антагоністів GnRH або GnRH.
Особи, які розглядають можливість прийому Супреліну, повинні знати, що може бути початкове підвищення концентрації статевих гормонів у крові. Це означає, що для осіб, яким призначена жінка, збільшиться рівень естрадіолу, а тестостерон - для чоловіків, яким призначено жінку. Це збільшення є найбільшим протягом першого тижня, і вироблення статевих гормонів повинно повністю вщухнути протягом чотирьох тижнів. Не можна очікувати сплеску гормонів у когось, хто переходить з іншого агоніста GnRH на Суппрелін.
Немає відомих лікарських взаємодій для Суппреліну, але прийом цього препарату може вплинути на результати аналізів крові на продукти гіпофіза та статевих залоз. Сюди входять статеві гормони, а також такі гормони, як інсуліноподібний фактор росту-1 (IGF-1) та дегідроепіандростерон (DHEA).
Інші агоністи GnRH
Агоністи GnRH також використовуються для лікування інших чутливих до гормонів станів, таких як ендометріоз, рак передміхурової залози та міома матки. У цьому класі є ряд ліків.
| Агоністи GnRH | ||
|---|---|---|
| Загальна назва | Торгові марки | Шлях введення |
| лейпролід | Люпрон, Елігард, Лупрон Депо, Віадур | внутрішньом’язові або підшкірні ін’єкції; імплантація |
| госерелін | Золадекс | підшкірна ін’єкція тривалої дії |
| нафарелін | Синарел | назальний спрей |
| трипторелін | Trelstar, Trelstar Depot, Trelstar LA, Triptodur (багато інших за межами США) | внутрішньом’язові ін’єкції |
Дозування
Суппрелін - це тривалий імплантат, який містить 50 міліграмів (мг) ацетату гістреліну. Він вивільняє приблизно 65 мікрограмів (мкг) ацетату гістреліну на день протягом 12 місяців. На відміну від цього, імплантат Vantas також містить 50 мг ацетату гістреліну і виділяє приблизно 50 мкг на день протягом 12 місяців.
Суппрелін можна вводити під місцевим знеболюючим в кабінеті лікаря або під загальним наркозом в операційній. Після 12 місяців використання імплантат слід або видалити, або замінити. Імплантант розроблений на кілька тижнів протягом 12 місяців, щоб забезпечити гнучкість при призначенні лікарів, якщо імплантат потрібно замінити.
Після введення Суппреліну пацієнту буде наказано не мочити руку протягом 24 годин. Їм також рекомендуватимуть уникати інтенсивного використання руки протягом одного тижня. Це дозволяє часу розрізу повністю зажити і може зменшити ризик виникнення проблем з імплантатом.
Побічні ефекти
Серйозні побічні ефекти Супреліну рідкісні. Найпоширенішими побічними ефектами Суппреліну є реакції навколо місця введення імплантату. Побічні ефекти на місці імплантації включають синці, набряки та біль. Вони повинні пройти самостійно і не потребують лікування. Однак про сильний біль або почервоніння слід повідомити свого лікаря. Деякі люди також відчувають рубці на місці імплантації. У рідкісних випадках імплантат може зламатися або почати проникати через шкіру самостійно.
Важкі побічні ефекти супреліну
Хоча важкі побічні ефекти рідкісні, повідомлялося про те, що пацієнти відчували судоми від агоністів GnRH, включаючи Суппрелін. Вони в основному виникали у осіб з основними неврологічними розладами, такими як епілепсія. Вони також мали місце у осіб, які приймають інші ліки, що підвищують ризик судом. Однак спостерігались деякі судоми у осіб, які не мали інших факторів ризику.
Особи, які мають недіагностовані захворювання, на які впливає передача сигналів GnRH, можуть відчувати спалахи, пов’язані з імплантацією Супреліну. Вони можуть бути серйозними.
Попередження та взаємодія
Суппрелін не слід застосовувати особам, які вагітні або віком до 2 років. Його слід застосовувати лише з обережністю пацієнтам, які в анамнезі мали судоми, цереброваскулярні захворювання або ліки, що збільшують ризик судом.
Люди, які приймають Супрепрелін або інші агоністи ГнРГ, та їхні особи, що доглядають, повинні знати, що у деяких людей спостерігається посилення психічних симптомів цих препаратів, включаючи:
- Плач
- Дратівливість
- Нетерпіння
- Гнів
- Агресія
- Депресія
Якщо у вас або у вашої дитини виникають тривожні зміни настрою, важливо обговорити їх зі своїм лікарем.
Взаємодія Суппреліну з іншими препаратами не вивчалась. Про лікарські взаємодії інших агоністів GnRH також не повідомлялося.