Зміст
- Що таке цефалоспорини?
- Цефалоспорини першого покоління
- Цефалоспорини другого покоління
- Цефалоспорини третього покоління
- Цефалоспорин четвертого покоління
- Цефалоспорин п’ятого покоління
Що таке цефалоспорини?
Вперше цефалоспорини були виявлені у стічних водах біля узбережжя Сардинії в 1945 році. До 1964 року був призначений перший цефалоспорин.
Цефалоспорини за своєю структурою подібні до інших антибіотиків. Як і пеніциліни, цефалоспорини мають бета-лактамне кільце, приєднане до кільця дигірдотіазолу. Від цього кільця дигірдотіазолу висять різні бічні ланцюги, до складу яких входять різні цефалоспорини з різною фармакологічною та антимікробною активністю.
Цефалоспорини мають три різні механізми дії:
- Зв’язування зі специфічними пеніцилінозв’язувальними білками.
- Пригнічення синтезу клітинної стінки.
- Активація автолітичних (саморуйнівних) ферментів у клітинній стінці бактерії.
Цефалоспорини діляться на п’ять поколінь. Однак різні цефалоспорини в одному поколінні іноді хімічно не пов’язані і мають різні спектри активності (думаю, цефаміцини).
Узагальнення, якого навчають багатьох медичних працівників, полягає в тому, що з наступними поколіннями цефалоспоринів грампозитивне покриття зменшується, а грамнегативне - зростає.
У одного до 3% всіх людей алергія на цефалоспорини. Насправді, ця цифра, ймовірно, вища, оскільки людям з алергією на пеніцилін часто не призначають цефалоспорини.
Цефалоспорини першого покоління
Цефалоспорини першого покоління бувають пероральними та внутрішньовенними формами. Вони активні щодо стрептококів Viridans, гемолітичних стрептококів групи А, золотистого стафілокока, кишкової палички, клебсієли та бактерій Proteus. Як і всі інші цефалоспорини, цефалоспорини першого покоління не працюють на ентерококи.
Приклади цефалоспоринів першого покоління включають наступне:
- Цефалексин (Кефлекс)
- Цефрадин
- Цефадроксил
- Цефазолін (внутрішньовенно та внутрішньом’язово)
Загалом цефалоспорини першого покоління можуть застосовуватися для боротьби з шкірними та іншими інфекціями м’яких тканин, інфекціями дихальних шляхів та сечовивідних шляхів. Внутрішньовенні цефалоспорини першого покоління можуть використовуватися як профілактика після чистих хірургічних процедур.
Поширеність MRSA зменшила ефективність цефалоспоринів першого покоління як засобу профілактики та лікування.
Цефалоспорини другого покоління
Загалом цефалоспорини другого покоління більш активні щодо грамнегативних організмів, що робить їх більш корисними у багатьох клінічних ситуаціях.
Наприклад, цефалоспорини другого покоління активні щодо штамів Proteus та Klebsiella. Цефалоспорини другого покоління також борються з грипом H. - причиною пневмонії, сепсису та менінгіту. Тим не менше, цефалоспорини першого покоління, як правило, все-таки краще лікують грампозитивні інфекції.
Приклади цефалоспоринів другого покоління включають наступне:
- Цефокситин
- Цефотетан
- Цефуроксим (таблетки та ін’єкції)
- Цефпрозил
Цефалоспорини другого покоління лікують наступне:
- Гайморит
- Отит середнього вуха (вушна інфекція)
- Змішані анаеробні інфекції, включаючи перитоніт та дивертикуліт
- Профілактика після колоректальної хірургії
Цефалоспорини другого покоління не мають ніякої активності проти синьогнійної палички.
Цефалоспорини третього покоління
Головною перевагою антибіотиків третього та четвертого покоління є значно розширений захист від грамнегативних бактерій. Крім того, цефалоспориновий цефтазидим третього покоління активний проти синьогнійної палички, бактерії, яка може спричинити шкірні інфекції у людей із нормальною імунною системою (наприклад, після контакту з недостатньо хлорованою гідромасажною ванною або басейном), а також пневмонію, зараження крові, і так далі у тих, у кого ослаблена імунна система. P. aeruginosa найчастіше трапляється у пацієнтів, яких госпіталізували тиждень або довше). Інфекції можуть бути дуже складними та загрожувати життю.
Існує кілька цефалоспоринів третього покоління. Обговорення їх усіх було б поза сферою дії цієї статті. Натомість зупинимось на цефтріаксоні (роцефіні), який має безліч застосувань, зокрема:
- Інфекції нижніх дихальних шляхів
- Інфекції шкіри та м’яких тканин
- Неускладнена гонорея
- Інфекції сечовивідних шляхів
- Отит середнього вуха
- Запальні захворювання органів малого тазу
- Хірургічна профілактика
- Септицемія бактерій (зараження крові)
- Менінгіт
- Кісткові інфекції
- Інфекції суглобів
- Внутрішньочеревні інфекції
Цефалоспорин четвертого покоління
Цефепім - єдиний доступний (затверджений FDA) цефалоспорин четвертого покоління. Як і цефалоспорин цефтазидим третього покоління, цефепім активний проти синьогнійної палички. Крім того, цефепім більш активний щодо бактерій Enterobacter та Citrobacterr. Нарешті, цефепім має грампозитивне покриття, порівнянне з цефтріаксоном.
Ось кілька клінічних застосувань цефепіму:
- Пневмонія середнього та важкого ступеня
- Важка інфекція сечовивідних шляхів
- Інфекції шкіри та м’яких тканин
- Складні внутрішньочеревні інфекції
Цефалоспорин п’ятого покоління
У 2010 році FDA затвердила цефтаролін (Teflaro), єдиний цефалоспорин п'ятого або просунутого покоління. Як і цефепім, цефтаролін є потужним антибіотиком, який слід зарезервувати для серйозних інфекцій. Зокрема, він активний проти мультирезистентних інфекцій, таких як MRSA (метицилінорезистентний S. aureus) та VRSA (стійкий до ванкоміцину S. aureus). Цей препарат також ін’єкційний і призначається для боротьби з позалікарняною пневмонією та серйозними інфекціями шкіри та м’яких тканин. На щастя, цефтаролін безпечний і має незначну здатність викликати резистентність.
Слово з дуже добре
Як ви тепер можете зрозуміти, цефалоспорини - це надзвичайно різноманітний клас антибіотиків із широким охопленням. Однак, як і більшість антибіотиків, стійкість до антибіотиків викликає занепокоєння у багатьох клініцистів, епідеміологів, службовців охорони здоров’я та пацієнтів.
Бактеріальна стійкість частково зумовлена надмірним призначенням лікарів; тим не менше ми, як пацієнти, можемо також допомогти боротися з розвитком резистентності. Наприклад, не завжди слід очікувати або вимагати від лікаря призначення антибіотиків для лікування інфекції, яка цілком може мати вірусний характер. (Антибіотики неефективні щодо вірусів.) Крім того, при призначенні антибіотиків обов’язково потрібно закінчити весь курс, навіть якщо «почуватись краще».
- Поділіться
- Перевернути
- Електронна пошта
- Текст