Зміст
Жоден препарат не залишається у вашій системі назавжди. У фармакології час, протягом якого лікарський засіб зменшується наполовину від концентрації в плазмі (крові), називається періодом напіввиведення (t1⁄2). (Зазначення того, що мова йде про біологічний період напіввиведення, є ключовим, оскільки період напіввиведення - це поняття, не характерне для медицини. Наприклад, в ядерній фізиці період напіввиведення відноситься до радіоактивного розпаду.)Більш загально, дослідження періоду напіввиведення відображає показник фармакокінетики. Фармакокінетика відноситься до вивчення того, як лікарський засіб рухається по організму - його надходження, розподіл та виведення. І фармацевти, і лікарі мають на меті показники періоду напіввиведення. Тим не менше, як поінформовані споживачі, корисно, щоб усі знали трохи про період напіввиведення.
Формула
Ось формула періоду напіввиведення: t1⁄2 = [(0,693) (обсяг розподілу)] / кліренс
Як демонструє формула, період напіввиведення препарату безпосередньо залежить від його обсягу розподілу або від того, наскільки широко препарат поширюється по всьому тілу. Іншими словами, чим ширше препарат розповсюджується у вашому організмі, тим довший період напіввиведення. Крім того, період напіввиведення цього ж препарату обернено залежить від його очищення від організму. Це означає, що коли швидкість виведення препарату з вашого організму вище, то період напіввиведення коротший. Варто зазначити, що ліки очищаються як нирками, так і печінкою.
Приклади
Ось декілька поширених ліків та період їх напіввиведення:
- Оксикодон (знеболюючі препарати): від 2 до 3 годин
- Золофт (антидепресант): 26 годин
- Фенобарбітал (протисудомні ліки): від 53 до 118 годин
- Celebrex (НПЗЗ або знеболюючі препарати): 11,2 години
Кінетика
Як значущий показник фармакокінетики, період напіввиведення застосовується до препаратів з кінетикою першого порядку. Кінетика першого порядку означає, що елімінація препарату безпосередньо залежить від початкової дози препарату. При вищій початковій дозі очищується більше лікарського засобу. Більшість ліків дотримуються кінетики першого порядку.
І навпаки, ліки з кінетика нульового порядку незалежно очищаються лінійно. Алкоголь є прикладом лікарського засобу, який усувається за допомогою кінетики нульового порядку. Слід зазначити, що коли механізми кліренсу препарату насичуються, як це відбувається при передозуванні, ліки, які дотримуються кінетики першого порядку, переходять на кінетику нульового порядку.
Вік
У людей похилого віку період напіввиведення ліпід-розчинного (жиророзчинного) препарату збільшується через збільшення обсягу розподілу. Люди похилого віку зазвичай мають відносно більше жирової тканини, ніж молоді люди. Однак вік має більш обмежений вплив на кліренс печінки та нирок. Через довший період напіввиведення наркотиків літнім людям часто потрібні менші або рідші дози наркотиків, ніж молодим. Відповідно, люди, які страждають ожирінням, також мають більший обсяг розподілу.
При безперервному введенні (наприклад, два рази на добу або дозуванні двічі на день), після закінчення приблизно чотирьох-п’яти періодів напіввиведення, лікарський засіб досягає рівноважного рівня концентрації, коли кількість виведеного препарату збалансовано введеною кількістю. Причина, через яку ліки потребують деякого часу, щоб «спрацювати», полягає в тому, що їм потрібно досягти цієї стійкої концентрації. Відповідно, примітка також вимагає від чотирьох до п’яти періодів напіввиведення, щоб препарат вилучився з вашої системи.
На додаток до ретельного розгляду дозування у людей похилого віку, які переживають більш тривалий період напіввиведення препарату, люди з проблемами кліренсу та виведення також повинні розумно дозуватися лікарями, що їх призначають. Наприклад, людина з термінальною стадією ниркової недостатності (пошкоджені нирки) може відчувати токсичність дігоксину, ліків для серця, після тижневого лікування, яке становить 0,25 мг на день або більше.