Зміст
Карден (нікардіпін) - блокатор кальцієвих каналів, який найчастіше використовується для лікування гіпертонії, стабільної стенокардії та стенокардії Принцметала, спричиненої спазмом коронарних артерій. Нікардіпін є членом сімейства дигідропірадинів, що блокують кальцієві канали, що означає, що його основна дія зосереджена на кровоносних судинах, а не на самому серці. Він доступний у формі капсул та внутрішньовенно.Через свою ефективність у розширенні судин нікардипін є найбільш корисним для лікування гіпертонії та стенокардії.
Використовує
Нікардипін є членом великого класу препаратів, відомих як блокатори кальцієвих каналів. Блокатори кальцієвих каналів працюють, уповільнюючи рух іонів кальцію в певні типи клітин, зокрема, клітини гладких м’язів, що вистилають судини, і клітини серцевих м’язів.
Як працює нікардипін
Як клас, блокатори кальцієвих каналів, як правило, мають три різні ефекти на серцево-судинну систему. Однак сила кожного з цих трьох ефектів відрізняється серед різних препаратів цього класу. Ці три типи ефектів:
- Зменшення припливу кальцію в клітинах гладких м’язів у стінках судин, що призводить до розслаблення судин. Це розслаблення судин призводить до розширення артеріальних судин, що має наслідком зниження артеріального тиску.
- Уповільнюючи приплив кальцію в клітини серцевих м’язів, блокатори кальцієвих каналів, як правило, зменшують силу серцевого скорочення, зменшуючи тим самим серцеву роботу та активність серцебиття.
- Блокування кальцієвих каналів має тенденцію до уповільнення функції синусового вузла серця та швидкості, з якою електричний імпульс серця проходить через AV-вузол. Ці дії на електричну систему серця можуть уповільнити частоту серцевих скорочень і дозволити деяким блокаторам кальцієвих каналів (зокрема, верапамілу) бути ефективними при лікуванні кількох видів серцевих аритмій.
Блокатори кальцієвих каналів поділяються на дві підгрупи - дигідропіридинову групу та недигідропірадинову. Нікардипін належить до перших.
Блокатори кальцію дигідропірадину, такі як нікардипін, були спеціально розроблені, щоб підкреслити їх властивості розширювати кровоносні судини (тому вони могли б бути корисними при лікуванні гіпертонії) та мінімізувати їх прямий вплив на серцевий м’яз та електричну систему серця.
Як результат, нікардіпін (та інші дигідропірадини, включаючи ніфедипін, фелодипін та амлодипін), можна ефективно та безпечно застосовувати багатьом людям, серцева недостатність або брадикардія (повільний пульс) можуть перешкоджати застосуванню недигідропірадинових блокаторів кальцію ( верапаміл та дилтіазем).
Клінічне використання
Загальним клінічним використанням нікардипіну є:
Лікування стабільної стенокардії. Нікардипін покращує стенокардію за рахунок розширення коронарних артерій, включаючи малі колатеральні артерії, і таким чином збільшує приплив крові до серцевого м'яза. Крім того, на відміну від бета-блокаторів або недигідропіридинових блокаторів кальцієвих каналів, нікардипін має лише мінімальний ефект у зменшенні сили скорочення серцевого м’яза. Це означає, що його, як правило, можна використовувати більш безпечно, ніж ці інші препарати, людям із кардіоміопатією та ослабленими серцевими м’язами.
Лікування стенокардії через спазм коронарних артерій (стенокардія Принцметала). Ангіна Принцметала, яка зазвичай спостерігається у відносно молодих здорових жінок, спричинена спазмом коронарних артерій. Блокатори кальцієвих каналів, які розширюють судини, зазвичай вважаються препаратом вибору при лікуванні цього типу вазоспастичної ангіни.
Лікування хронічної гіпертонії. Всі блокатори кальцієвих каналів можуть бути використані для лікування гіпертонії, оскільки всі вони мають тенденцію до збільшення розширення судин та зниження артеріального тиску. Загалом, дигідропіридинові блокатори кальцію, такі як нікардипін, є кращими перед недигідропірадиновими препаратами, такими як верапаміл, оскільки вони не зменшують скорочення серцевого м’яза в значній мірі.
Крім того, нікардипін є одним із найкращих препаратів для лікування гіпертонії у людей, хворих на астму, оскільки це може сприяти зменшенню скорочення гладкої мускулатури в дихальних шляхах і може поліпшити легеневу функцію у людей з астмою.
Лікування гіпертонічних надзвичайних ситуацій. Безперервна внутрішньовенна інфузія нікардипіну корисна для швидкого зниження артеріального тиску людям з гіпертонічною невідкладністю або надзвичайними ситуаціями з гіпертонічною хворобою.Цей препарат також можна застосовувати внутрішньовенно після операції як тимчасовий захід у людей, які перебувають на хронічній оральній гіпертонічній терапії та не можуть приймати пероральні ліки.
Зниження рівня протеїнурії у людей з діабетом. Нікардипін зменшує кількість білка в сечі у людей з діабетичною нефропатією і, як видається, уповільнює прогресування цього розладу нирок. Ці ж люди, ймовірно, також мають гіпертонію, що робить нікардипін особливо корисним препаратом для людей з діабетичною нефропатією.
Перед тим, як приймати
Перш ніж вам призначать нікардипін, ваш лікар проведе повну оцінку, щоб переконатися, що це правильний препарат для лікування вашого стану. Стенокардію та гіпертонію можна лікувати кількома різними типами ліків у декількох різних категоріях, тому, як правило, існує кілька варіантів терапії.
Наприклад, стабільну стенокардію найчастіше лікують бета-блокаторами та нітрогліцерином. Блокатор кальцієвих каналів, такий як нікардипін, можна розглядати лише після того, як таке первинне лікування антиангінозними препаратами не спрацювало належним чином, або якщо є особлива причина уникати використання бета-блокаторів. Нікардипін не завжди може бути першим вибором.
Запобіжні заходи та протипоказання
Клінічні дослідження з використанням нікардипіну у вагітних відсутні. З цієї причини цей препарат слід застосовувати лише під час вагітності, лише якщо потенційна користь вважається достатньо переконливою, щоб переважати потенційний ризик.
Хоча нікардипін має менший ефект у зменшенні сили скорочення серцевого м’яза, ніж інші блокатори кальцієвих каналів, його слід застосовувати з обережністю людям із застійною серцевою недостатністю.
Нікардипін не слід застосовувати людям, які мають алергію на цей препарат. Також цього слід уникати людям з важким аортальним стенозом.
Інші блокатори кальцієвих каналів
Інші дигідропіридини, що використовуються для лікування гіпертонії, включають Прокардію (ніфедипін), Пленділ (фелодипін) та Норваск (амлодипін).
Блокатор кальцієвих каналів Калан (верапаміл) застосовується при стенокардії та серцевих аритміях. Кардізем (дилтіазем) впливає як на серцевий м’яз, так і на судини і, як правило, переноситься краще, ніж інші блокатори кальцієвих каналів.
Дозування
Нікардипін доступний у капсулі з негайним вивільненням (Карден та у загальних формах) у дозах 20 та 30 міліграмів (мг). Він також доступний у загальних капсулах із тривалим вивільненням у дозах 20 мг, 45 мг та 60 мг.
Виробник капсул Cardene SR видалив цей продукт з ринку в 2017 році. Згодом FDA оприлюднила рішення, в якому зазначається, що Cardene SR не було вилучено через будь-які загрози безпеці чи ефективності, тому його видалення, мабуть, відбулося з ринкових причин. U
Нікардипін також доступний у внутрішньовенній формі, у дозах 0,1 мг, 0,2 мг та 2,5 мг.
Усі перелічені нижче дози відповідають рекомендаціям виробника ліків. Перевірте свій рецепт та поговоріть зі своїм лікарем, щоб переконатися, що ви приймаєте правильну для вас дозу.
Лікування стенокардії. Нікардипін починають приймати у дозі 20 мг три рази на день препарату з негайним вивільненням і, якщо потрібно, збільшують до 40 мг три рази на день.
Лікування хронічної гіпертонії. Нікардипін починають приймати у дозі 20 мг три рази на день препарату з негайним вивільненням і, якщо потрібно, збільшують до 40 мг три рази на день. Дорослих також можна лікувати за допомогою препарату з пролонгованим вивільненням у дозах від 30 до 60 мг двічі на день.
Нікардипін можна застосовувати дітям з артеріальною гіпертензією, починаючи з 0,5 мг / кг тричі на день препарату з негайним вивільненням.
Лікування гіпертонічних надзвичайних ситуацій. Внутрішньовенні інфузії нікардипіну, як правило, починають із дози 5 мг / годину і збільшують не частіше одного разу на 15 хвилин до максимум 15 мг / годину, якщо це необхідно для регулювання артеріального тиску.
Зниження рівня протеїнурії. Нікардипін починають приймати у дозі 20 мг препарату з негайним вивільненням три рази на день і при необхідності збільшують до 40 мг три рази на день.
Як приймати та зберігати
Нікардипін можна приймати з їжею або без неї, але людям, які приймають цей препарат, слід уникати прийому з грейпфрутовим соком. Нікардипін слід зберігати при кімнатній температурі.
Капсули з пролонгованим вивільненням слід ковтати цілими. Не діліть, не жуйте і не розчавлюйте їх.
Побічні ефекти
Поширені
Поширені побічні ефекти при застосуванні нікардипіну включають:
- Промивання
- Набряк ніг
- Низький кров'яний тиск
- Серцебиття
- Тахікардія (прискорений пульс)
- Головний біль
- Запаморочення
- Нудота
- Печія
- Запор
Сильний
Алергічні реакції на нікардипін рідкісні і зазвичай проявляються висипом, хоча може спостерігатися сильна анафілаксія. Симптоми анафілаксії часто з’являються раптово і можуть включати кропив'янку, свербіж, утруднене дихання, серцебиття, нудоту, блювоту, головні болі, сплутаність свідомості та запаморочення. Анафілаксія - це надзвичайна медична допомога, і її слід негайно лікувати за допомогою ін’єкції адреналіну (як з EpiPen) та зателефонувавши за номером 911.
Попередження та взаємодія
Не слід приймати нікардипін, якщо у вас коли-небудь була алергічна реакція на цей препарат.
Людям із серйозними активними серцево-судинними захворюваннями (зокрема, гострим інфарктом, надзвичайно низьким кров'яним тиском, серцевою недостатністю, важким аортальним стенозом або вираженою брадикардією) не слід приймати нікардипін.
Людям із значними захворюваннями нирок або печінки не слід приймати нікардипін.
Нікардипін не рекомендується застосовувати під час вагітності, проте внутрішньовенне введення нікардипіну застосовується для зниження артеріального тиску у жінок з прееклампсією, коли оцінюють, що потенційні переваги переважують ризик.
Нікардипін слід обережно застосовувати людям із шлунково-кишковою рефлюксною хворобою, оскільки це може погіршити цей стан.
Взаємодія з наркотиками
Численні ліки можуть взаємодіяти з нікардипіном, тому вам важливо повідомити лікаря про будь-які ліки та добавки, які ви можете приймати.
Кілька препаратів збільшують швидкість метаболізму нікардипіну та знижують його ефективність. До цих препаратів належать: карбамазепін, окскарбазепін, фенобарбітал, фенітоїн та рифампін.
Інші препарати можуть перешкоджати метаболізму нікардипіну та спричиняти підвищення рівня крові. До них належать кларитроміцин, ітраконізон та кетоконазол.
Крім того, використання нікардипіну разом з циклоспорином призведе до підвищення рівня циклоспорину в крові.