Зміст
- Механізми дії
- Показання до застосування
- Дозування
- Побічні ефекти
- Взаємодія з наркотиками
- Слово з дуже добре
Хоча інгаляційні кортикостероїди та пероральні кортикостероїди мають подібні механізми дії, вони мають різні показання до застосування, побічні ефекти та лікарські взаємодії.
Механізми дії
Кортикостероїди - це штучні препарати, що імітують дію гормону стресу кортизолу. Кортизол - це гормон, який виділяється наднирковими залозами і має потужну протизапальну дію.
Під час фізичного чи емоційного стресу кортизол може уповільнити швидкість реплікації лімфоцитів та інших білих кров'яних клітин. Хоча ці клітини є центральними для імунного захисту організму, збільшення кількості викликає вивільнення запальних білків, відомих як цитокіни, викликаючи почервоніння , набряк, біль та підвищена чутливість у уражених тканинах.
Імітуючи дію кортизолу, кортикостероїди можуть загальмувати запалення «на вимогу» при місцевому застосуванні (місцеве застосування, інгаляція або місцева ін’єкція) або системно (таблетки, пероральна рідина або внутрішньовенна інфузія).
Ця дія є важливою для контролю такого захворювання, як астма, при якому стійке запалення може посилити гіперреактивність дихальних шляхів (чутливість до активаторів астми, таких як алергени, температура та подразники навколишнього середовища). Пригальмуючи запалення, гіперреактивність зменшується разом із ризиком гострих нападів.
Незважаючи на те, що інгаляційні та пероральні кортикостероїди працюють більш-менш однаково, вони відрізняються тим, як їх використовують при лікуванні астми:
- Інгаляційні кортикостероїди: Оскільки вони доставляються безпосередньо в легені, інгаляційні стероїди потребують менших доз (вимірюються в мікрограмах, мкг), мають менше побічних ефектів і безпечніші для тривалого використання. Вони вважаються ліками контролера першої лінії для людей з астмою.
- Пероральні кортикостероїди: Оскільки вони доставляються систематично (через кров), оральні стероїди потребують більших доз (вимірюються в міліграмах, мг), мають більше побічних ефектів і завдають більшої шкоди при тривалому застосуванні. Вони зарезервовані для використання у більш важких випадках.
У США існують різні типи інгаляційних та пероральних стероїдів, дозволених для лікування астми.
Інгаляційні кортикостероїди
Альвеско (циклесонід)
Асманекс (мометазон)
Фловент (флутиказон)
Пульмікорт (будесонід)
Qvar (беклометазон)
Дексаметазон
Метилпреднізолон
Преднізолон
Преднізон
Показання до застосування
Інгаляційні та пероральні кортикостероїди відрізняються між собою за часом, коли вони вводяться в план лікування астми.
Інгаляційні кортикостероїди
Інгаляційні кортикостероїди показані для використання, коли ваша астма погано контролюється бета-агоністом короткої дії (SABA), також відомим як рятувальний інгалятор.
Інгаляційні кортикостероїди є найкращим засобом для щоденного контролю симптомів, коли у вас стійка астма.
Постійна астма класифікується за стадіями (легка, середня, важка) і може бути діагностована, якщо у вас є:
- Гострі симптоми астми більше двох днів на тиждень
- Більше трьох нічних пробуджень на місяць через астму
- Більше ніж два рази на тиждень використовуйте рятувальний інгалятор
- Обмеження до нормальної діяльності через астму
Інгаляційні кортикостероїди можна застосовувати на всіх стадіях стійкої астми. Зі збільшенням тяжкості захворювання дози стероїдів також збільшуватимуться.
Як діагностується стійка астма
Пероральні кортикостероїди
Пероральні кортикостероїди використовуються або для лікування важкого нападу астми, або для забезпечення тривалого контролю тяжкої стійкої астми.
- Сильні напади астми (що вимагає госпіталізації або екстреної допомоги), як правило, лікують внутрішньовенною дозою кортикостероїдного препарату, щоб зменшити гостре запалення. Після цього буде проведений короткий курс пероральних кортикостероїдів, який допоможе нормалізувати роботу легенів і запобігти повторному нападу.
- Важка стійка астма - це стадія захворювання, коли ваша функція легенів сильно порушена, а інші препарати від астми не контролюють ваші симптоми. У таких випадках оральні стероїди призначають щодня в поєднанні з іншими ліками.
Тяжка персистуюча астма діагностується при дотриманні деяких або всіх кількох критеріїв, таких як часте використання рятувального інгалятора протягом дня та сильно знижена функція легенів (як вимірюється за значенням ОФВ1 менше 60% від очікуваного діапазону або зменшенням ваше співвідношення FEV1 / FVC більше 5%).
Як діагностується астмаДозування
Інгаляційні та пероральні кортикостероїди відрізняються за кількістю лікарського засобу, якому піддається людина з кожною дозою, і тривалістю лікування.
Інгаляційні кортикостероїди
Оскільки дози кортикостероїдів для інгаляцій відносно невеликі, люди з астмою можуть застосовувати ці методи лікування на постійній основі з відносною безпекою. Залежно від використовуваного препарату, а також віку користувача та тяжкості симптомів інгаляційні стероїди можна застосовувати один або два рази на день.
Різні інгаляційні стероїди використовують різні системи доставки:
- Дозувальні інгалятори (МДІ) використовуйте аерозольований пропелент для доставки стероїдів у легені.
- Інгалятори для сухого порошку (DPI) вимагати від вас всмоктування дози своїм диханням.
- Небулайзери перетворюють препарат на аерозольний туман для інгаляцій і ідеально підходять для немовлят, дітей молодшого віку або тих, у кого важкі проблеми з диханням.
| Рекомендована доза інгаляційних кортикостероїдів | |||
|---|---|---|---|
| Ліки | Тип інгалятора | Затверджений вік | Стандартна доза |
| Альвеско | MDI | 12 років і більше | 1-2 затяжки двічі на день |
| Asmanex HFA | MDI | 12 років і більше | 2 затяжки двічі на день |
| Asmanex Twisthaler | DPI | 4 роки і більше | 1 затяжка один раз на день |
| Flovent HFA | MDI | 4 роки і більше | 1-2 затяжки двічі на день |
| Flovent Diskus | DPI | 4 роки і більше | 1-2 затяжки двічі на день |
| Пульмікорт Флекшалер | DPI | 6 років і більше | 2 затяжки двічі на день |
| Рельєфи Пульмікорта | Небулайзер | Від 12 місяців до 8 років | Один-два рази на день |
| Qvar | MDI | Від 4 років і старше | 1-2 затяжки двічі на день |
Пероральні кортикостероїди
Пероральні кортикостероїди не тільки піддають вас підвищені дози препарату, але доставляють їх по всьому тілу. Через високий ризик розвитку побічних ефектів вони призначені для найважчих випадків і поступово зменшуються, коли вони вам більше не потрібні.
При застосуванні для надзвичайних ситуацій, пов’язаних з астмою, пероральні кортикостероїди, як правило, призначають не довше, ніж від 5 до 10 днів. Доза може змінюватися залежно від використовуваного препарату, але, як правило, вона розраховується як 1 міліграм на кілограм маси тіла (мг / кг) з максимальною добовою дозою близько 50 мг.
Коли пероральні кортикостероїди використовуються для тривалого лікування важкої персистуючої астми, доза та тривалість лікування можуть змінюватися залежно від комбінації застосовуваних препаратів.
Наприклад, коли пероральний кортикостероїд використовується з біологічним препаратом, таким як Xolair (омалізумаб), його часто можна вводити в менших дозах і протягом більш тривалого періоду часу. Подібним чином, щоденний інгаляційний стероїд зменшує кількість перорального прийому стероїд, необхідний для контролю симптомів астми.
При застосуванні довше трьох тижнів пероральні кортикостероїди потрібно поступово звужувати, щоб запобігти абстиненції, відскаку симптомів або потенційно тяжкому стану, відомому як наднирковий криз. Робіть це під керівництвом лікаря.
Залежно від дози та того, як довго ви використовували оральний стероїд, процес звуження може зайняти тижні або місяці.
Як безпечно звужувати преднізонПобічні ефекти
Як правило, помірних та менш виражених побічних ефектів при інгаляційних кортикостероїдах менше, ніж при пероральних кортикостероїдах. Але це не завжди так.
Поширені
Побічні ефекти інгаляційних стероїдів, як правило, обмежуються верхніми дихальними шляхами, хоча можуть виникати деякі системні побічні ефекти. Пероральні стероїди можуть викликати різноманітні побічні ефекти, що впливають на різні системи органів.
Інгаляційні кортикостероїдиГоловний біль
Біль у горлі
Охриплість
Ротова молочниця
Інфекція синусів
Бронхіт
Застуда
Грип
Печія
М’язові болі
Головний біль
Проблеми зі сном
Запаморочення
Агітація
Збільшення ваги
Вугрі
М'язова слабкість
Нудота і блювота
Проблема з концентрацією уваги
Набряк кінцівок
Оніміння або поколювання в руках або ногах
Стукання у вухах
Нерегулярне серцебиття
Зміни у зорі
Сильний
Незважаючи на те, що інгаляційні стероїди становлять менший ризик побічних ефектів, ніж пероральні, це не повинно означати, що вони створюють немає ризики.
Інгаляційні та пероральні кортикостероїди можуть спричинити пригнічення імунітету, збільшуючи ризик поширених та рідкісних інфекцій. Вони також можуть спричинити гормональний дисбаланс, порушуючи функцію надниркових залоз.
Тривалий вплив кортикостероїдів, як вдиху, так і перорально, також може пригнічувати ріст кісток і спричиняти незворотні зміни у вашому зорі.
Побічні ефекти кортикостероїдів через ротЗбільшення ваги
Проблеми з сечовипусканням
Набряк кінцівок
Нерегулярне серцебиття
Нерегулярні періоди
Блювота та / або діарея
Зміни настрою
Зміни пігментації шкіри
Порушення росту у дітей
Остеопенія (втрата кісткової маси)
Глаукома (спричинена пошкодженням зорового нерва)
Катаракта (помутніння кришталика ока)
Аномальні волосся на обличчі
Виразки шлунку
Пропущені або відсутні періоди
Глаукома
Катаракта
Ожиріння
Новий початок діабету
Зміни особистості
Затримка росту у дітей
Перерозподіл жиру в організмі
Витончення шкіри
Набряк обличчя ("місячне обличчя")
Остеопороз (пористі кістки)
Переломи кісток
Судоми або судоми
Підвищений ризик серцевого нападу та застійної серцевої недостатності
Набряк легенів (рідина в легенях)
Взаємодія з наркотиками
Як інгаляційні, так і пероральні стероїди використовують метаболізм ферменту печінки, який називається цитохром Р450 (CYP450). Інші препарати, які також використовують CYP450 для метаболізму, можуть взаємодіяти з кортикостероїдами, оскільки вони "конкурують" за наявний фермент. Це може спричинити несприятливе збільшення або зменшення одного або обох препаратів у крові.
Деякі з найбільш значущих взаємодій CYP450 включають такі класи наркотиків:
- Антиаритмічні препарати, такі як пацерон (аміодарон)
- Протисудомні засоби, такі як Тегретол (карбамазепін)
- Протигрибкові засоби, такі як Нізорал (кетоконазол)
- Антикоагулянти, такі як Кумадін (варфарин)
- Блокатори кальцієвих каналів, такі як Верелан (верапаміл)
- Хіміотерапевтичні препарати, такі як циклофосфамід
- Інгібітори ВІЛ-протеази, такі як Криксиван (індинавір)
- Гормональні контрацептиви, такі як етінілестрадіол
- Імунодепресанти, такі як Сандімун (циклоспорин)
- Макролідні антибіотики, такі як кларитроміцин
- Опіоїдні препарати, такі як оксиконтин (оксикодон)
- Препарати проти туберкульозу, такі як рифампін
Хоча інгаляційні стероїди можуть взаємодіяти з багатьма тими ж препаратами, що і оральні стероїди, взаємодія може бути недостатньо значущою, щоб вимагати коригування лікування.
Навпаки, оральні стероїди, швидше за все, спричиняють значну взаємодію через їх більші дози. Ці взаємодії можуть вимагати коригування дози, заміни препарату або поділу доз на одну або кілька годин.
Пероральні кортикостероїди також можуть взаємодіяти з певними препаратами, на які рідше впливають інгаляційні кортикостероїди, включаючи:
- Дигоксин (наперстянка)
- Антибіотики з фторхінолоном
- Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ)
- Сероквель (кветіапін)
- Таломід (талідомід)
- Вакцини
Щоб уникнути взаємодії, завжди повідомляйте лікаря про будь-які ліки, які ви приймаєте, незалежно від того, є вони рецептурними, безрецептурними, рослинними або рекреаційними.
Слово з дуже добре
Кортикостероїдні препарати можуть бути надзвичайно ефективними при лікуванні астми, якщо застосовувати їх за призначенням. Завжди дотримуйтесь строгого графіка, приймаючи стероїд, розподіляючи дози однаково, щоб гарантувати, що у вас одночасно немає занадто мало або занадто багато препарату.
Ніколи не збільшуйте і не зменшуйте дозу кортикостероїдів, не звернувшись до лікаря. Більші дози не завжди дають кращі результати, а менші дози можуть в кінцевому підсумку викликати симптоми абстиненції та інші шкідливі наслідки.
Чим відрізняються анаболічні стероїди та кортикостероїди