Зміст
- Передумови
- Типи
- Використовує
- Перед тим, як приймати
- Дозування
- Побічні ефекти
- Попередження та взаємодія
Пеніциліни можуть викликати побічні ефекти, такі як нудота та діарея, але, мабуть, найбільше занепокоєння викликає ризик потенційно серйозної алергії на пеніцилін. Оскільки пеніциліни були зловживані з часу їх першого введення в 1940-х роках, зростає кількість стійких до антибіотиків бактерій, які не реагують на ці препарати.
Передумови
Люди схильні думати про пеніцилін як про один наркотик. Насправді існують різноманітні пеніциліни з характерними молекулярними структурами та механізмами дії. Всі вони отримані, принаймні частково, від грибка, відомого як Penicillium chrysogenum.
Шотландському вченому Олександру Флемінгу приписується відкриття пеніциліну в 1929 р., Коли він зрозумів, що бактеріальні культури, випадково забруднені "цвілевим соком", були вбиті грибом. Лише в 1941 р. Вчені змогли успішно виділити, очистити та протестувати препарат у свого першого пацієнта, відкривши епоху антибіотиків.
До 1960-х років вчені змогли розробити перші напівсинтетичні препарати пеніциліну, здатні лікувати ширший спектр бактеріальних інфекцій. Приблизно в той самий час вони почали усвідомлювати загрозу стійкості до пеніциліну, коли надмірне вживання препарату дозволило появі мутантних бактеріальних штамів, які передавалися всій популяції.
Сьогодні зростає кількість бактеріальних інфекцій, які повністю або частково стійкі до оригінальних пеніцилінових препаратів, які називаються пеніциліном G та пеніциліном V-в т.ч. Neisseria gonorrhoeae (гонорея) та стійкий до метициліну Золотистий стафілокок (MRSA).
Стрептококова пневмонія (різновид бактеріальної пневмонії) та певні типи Клострідій і Лістерія бактерії також стали менш чутливими.
На додаток до надмірного використання антибіотиків у людей, відомо, що надмірне використання антибіотиків у тваринництві для сприяння зростанню збільшує ризик передачі стійкості по всьому харчовому ланцюгу, включаючи розвиток супербактерій. , США заборонили використання антибіотиків для стимулювання росту у тварин у 2017 році.
Що слід знати, перш ніж приймати антибіотик
Типи
Пеніциліни належать до більшого сімейства ліків, відомих як бета-лактамні антибіотики. Ці препарати мають схожу молекулярну структуру і складаються з кільця з чотирьох атомів, яке називають бета-лактамом. Кожен тип пеніциліну має додаткові бічні ланцюги, які визначають його спектр активності.
Пеніциліни діють, зв'язуючись з молекулами на стінках бактерій, які називаються пептидогліканом. Коли бактерії діляться, пеніцилін перешкоджає правильному збору білків у клітинній стінці, в результаті чого клітина розривається і швидко гине.
Природні пеніциліни - це ті, що безпосередньо походять від P. chrysogenum грибки. Існує два природних пеніциліни, які відрізняються за своєю молекулярною структурою та способом введення:
- Пеніцилін G, також відомий як бензилпеніцилін
- Пеніцилін V, також відомий як феноксиметилпеніцилін
Окрім природних пеніцилінів, є напівсинтетичні пеніциліни на основі хімічних речовин, що знаходяться в P. chrysogenum які змінені в лабораторії. Існує чотири класи напівсинтетичних пеніцилінів, включаючи такі загальнопризначені антибіотики, як амоксицилін та ампіцилін.
Природний
Пеніцилін G
Пеніцилін V
Амінопеніциліни (ампіцилін, амоксицилін та гетацилін)
Антистафілококові пеніциліни (клоксацилін, диклоксацилін, нафцилін та оксацилін)
Пеніциліни широкого спектра дії (карбеніцилін, мезлоцилін, піперацилін, тикарцилін)
Інгібітор бета-лактамази (клавуланова кислота)
Деякі пеніциліни не мають прямої антибактеріальної активності. Швидше, вони використовуються в комбінованій терапії, щоб допомогти подолати резистентність до пеніциліну. Сюди входить препарат клавуланова кислота, який блокує фермент, що виділяється стійкими до антибіотиків бактеріями (бета-лактамаза), який пригнічує активність бета-лактамних антибіотиків.
Вибір правильного антибіотика для бактеріальної інфекціїВикористовує
Пеніциліни використовуються для лікування бактеріальних інфекцій, а не вірусних, грибкових або паразитарних інфекцій. Препарати, як правило, активні щодо грампозитивних бактерій, групи бактерій, яка має пептидоглікан на зовнішній стороні клітинної стінки. З грамнегативними бактеріями шар пептидоглікану похований під шаром ліпідних клітин, що ускладнює доступ до молекули.
Список грампозитивних бактерій, які піддаються лікуванню пеніцилінами, включає бактерії Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcal, і Стрептококовий рід.
Натуральні пеніциліни - пеніцилін G та пеніцилін V - застосовуються донині і підходять для лікування деяких загальних та рідкісних бактеріальних інфекцій.
| Ліки | Адміністрація | Умови, що зазвичай лікуються |
|---|---|---|
| Пеніцилін G | Внутрішньовенні або внутрішньом’язові ін’єкції | • Сибірська виразка • Бактеріальний ендокардит • Бактеріальний менінгіт • Целюліт • Дифтерія • Гангрена • Некротизуючий ентероколіт • Пневмококова пневмонія •Гострий фарингіт • сифіліс (поширений дисемінований або вроджений) •Правець •Тонзиліт |
| Пеніцилін V | Через рот | • Сибірська виразка • Целюліт • Зубний абсцес • Бешиха • Ревматична лихоманка •Гострий фарингіт • Стрептококові інфекції шкіри •Тонзиліт |
Навпаки, напівсинтетичні антибіотики, такі як амоксицилін - один із найпоширеніших антибіотиків сьогодні - можуть застосовуватися для лікування широкого спектру респіраторних інфекцій, шкіри та бактеріальних інфекцій, таких як H. pylori, Хвороба Лайма та гострий середній отит.
Амоксицилін та Аугментин однакові?Поза етикеткою
Заборонене використання пеніцилінів є загальним явищем, хоча більше з такими препаратами, як амоксицилін та ампіцилін, ніж із природними пеніцилінами. У більшості випадків препарати застосовуються для хворих на критичну допомогу з сепсисом або новонароджених з гострим респіраторним дистрессом. Ні в одному випадку препарати не призначені для такого використання, але їх часто вважають необхідними, коли відсутні інші варіанти лікування.
Пеніцилін G іноді використовують поза маркою для лікування протезів суглобових інфекцій, хвороби Лайма та лептоспірозу. Пеніцилін V іноді використовують поза мітками для лікування хвороби Лайма та середнього отиту або для профілактики інфекцій у людей, яким пересаджують стовбурові клітини. U
Чому вам не потрібен антибіотик для лікування грипуПеред тим, як приймати
Пеніциліни можуть бути дуже ефективними, якщо їх застосовувати належним чином. Незважаючи на це, існують випадки, коли препарат може бути менш здатним очистити інфекцію. У таких випадках може бути використано тестування на чутливість до антибіотиків (також відоме як тестування на чутливість до антибіотиків), щоб визначити, чи реагує людина на пеніцилін.
Тест починається з культивування бактерій, взятих з мазка рідини в організмі, бактерія яких потім піддається безпосередньому впливу різних типів пеніциліну в лабораторії. Тестування на чутливість до антибіотиків часто застосовують у людей із позалікарняною пневмонією, які мають високий ризик важких захворювань або смерті.
Запобіжні заходи та протипоказання
Пеніциліни протипоказані для застосування людям, які раніше мали алергію на будь-який препарат із сімейства пеніцилінів.Його також слід застосовувати з особливою обережністю тим, хто в минулому мав важку реакцію гіперчутливості на наркотики, включаючи анафілаксію, синдром Стівенса-Джонсона (SJS) або токсичний епідермальний некроз (TEN).
Якщо у вас раніше була алергічна реакція на пеніцилін G або пеніцилін V, ви можете бути, але необов’язково, алергічними на напівсинтетичні пеніциліни, такі як амоксицилін або ампіцилін.
Інші бета-лактамні антибіотики слід з обережністю застосовувати людям з алергією на пеніцилін, оскільки існує ризик, хоча і незначний, перехресно-реактивної алергії. Сюди входять цефалоспоринові антибіотики, такі як Кефлекс (цефалексин), Максипім (цефепім), Роцефін (цефтріаксон) та Супракс (цефіксим).
Якщо ви стурбовані тим, що у вас може бути алергія на пеніцилін, можна провести тестування на шкірну алергію, щоб побачити, чи реагуєте ви на хвилинну кількість препарату, поміщеного під шкіру.
Пеніцилін також слід застосовувати з особливою обережністю людям з гострою нирковою (нирковою) недостатністю. Пеніцилін переважно виводиться через нирки, і втрата функції нирок може призвести до накопичення препарату до токсичного рівня. Наступне передозування пеніциліну може призвести до симптомів збудження, сплутаності свідомості, ступору, патологічних посмикувань та, у рідкісних випадках, коми.
Факти про алергію на пеніцилін та цефалоспоринДозування
Рекомендована доза пеніциліну G та пеніциліну V може змінюватися залежно від захворювання, його захворювання та віку людини, яка лікується.
Дози вимірюються різними способами залежно від рецептури. У дорослих препарат зазвичай вимірюється в одиницях або міліграмах (мг). У дітей доза може бути розрахована на міліграми на кілограм ваги на добу (мг / кг / добу) або одиниці на кілограм ваги на добу (одиниці / кг / добу).
| Ліки | Індикація | Рекомендована доза |
|---|---|---|
| Пеніцилін G | Сибірська виразка | Мінімум 8 мільйонів одиниць на день в чотири прийоми |
| Дифтерія | Дорослі: Від 2 до 3 мільйонів одиниць на день, розділеними на 10 до 12 днів Діти: Від 150 000 до 250 000 одиниць / кг / день у чотирьох розділених дозах протягом 7 - 14 днів | |
| Ендокардит | Дорослі: Від 15 до 20 мільйонів одиниць на день протягом 4 тижнів Діти: Від 150 000 до 300 000 одиниць / кг / день в чотири-шість поділених доз (тривалість залежить від тяжкості захворювання) | |
| Гангрена | 20 мільйонів одиниць на день | |
| Менінгіт | Дорослі: 14-20 мільйонів одиниць на день протягом 2 тижнів Діти: Від 150 000 до 300 000 одиниць / кг / день в чотири-шість поділених доз (тривалість залежить від тяжкості захворювання) | |
| Пневмонія | Дорослі: Від 5 до 24 мільйонів одиниць на день в чотири-шість поділених доз (тривалість залежить від тяжкості захворювання) | |
| Сифіліс | Дорослі: Від 12 до 24 мільйонів одиниць на день кожні чотири години протягом 10-14 днів Діти: 200000 до 300000 одиниць / кг / день в чотирьох-шести розділених дозах протягом 10-14 днів | |
| Пеніцилін V | Абсцес зубів | Від 250 до 500 мг кожні 6 годин протягом 5 - 7 днів |
| Бешиха | 500 мг кожні 6 годин за потреби | |
| Ревматична лихоманка | Дорослі: 250 мг кожні 12 годин за необхідності Діти: Від 125 до 250 мг кожні 12 годин за необхідності | |
| Гострий фарингіт | Дорослі: 500 мг кожні 12 годин або 250 кожні 6 годин протягом 10 днів Діти: Від 250 до 500 мг кожні 8-12 годин протягом 10 днів | |
| Стафілококові інфекції шкіри | Від 250 до 500 мг кожні 6 - 8 годин (тривалість залежить від тяжкості захворювання) |
Модифікації
Якщо пеніцилін потрібен хворим на захворювання нирок, можливо, доведеться зменшити дозу, щоб запобігти токсичності лікарських засобів. Зменшення дози зазвичай рекомендується, коли кліренс креатиніну (показник функції нирок) перевищує 10 мілілітрів на хвилину (мл / хв).
З іншого боку, людям на гемодіалізі може знадобитися більша доза, оскільки процедура може прискорити очищення пеніциліну від крові.
Як приймати та зберігати
Оскільки пеніцилін G дається лікарем, поки ви перебуваєте в їхньому кабінеті чи лікарні, належне зберігання та введення залежить від медичного персоналу. З іншого боку, пеніцилін V здійснюється самостійно, тому ці кроки є важливими
Пеніцилін G
Пеніцилін G доступний як попередньо змішаний розчин або порошок, який відновлюють у стерильній воді для ін’єкцій. Попередньо змішаний розчин можна зберігати в холодильнику або морозильній камері, тоді як порошковий склад можна безпечно зберігати при кімнатній температурі. U
Ін’єкції пеніциліну G не застосовуються самостійно.
Пеніцилін V
Пеніцилін V доступний у вигляді оральної таблетки або порошку зі смаком вишні, змішаного з водою. І те, і інше можна безпечно зберігати при кімнатній температурі. Після відновлення порошку його слід зберігати в холодильнику та викидати через 14 днів.
Пеніцилін V слід приймати натщесерце для забезпечення максимального всмоктування. Його слід приймати не менше, ніж за годину до їжі і не менше ніж за дві години після їжі.
Якщо ви пропустили дозу пеніциліну V, прийміть її, як тільки пам’ятаєте. Якщо це близько часу наступної дози, пропустіть дозу та продовжуйте, як зазвичай. Ніколи не подвоюйте дози.
Використовуйте за вказівками
Завжди приймайте пеніцилін за призначенням і до завершення. Не зупиняйтеся, бо почуваєтесь добре. Вам потрібно пройти весь курс, щоб усі бактерії були знищені. Якщо ні, то можуть бути стійкі штами, які можуть розмножуватися після припинення лікування.
Чому ніколи не слід вживати чужі антибіотикиПобічні ефекти
Як і будь-який інший препарат, пеніцилін може спричинити побічні ефекти. Деякі з них є легкими та тимчасовими, і вони пройдуть самостійно без лікування. Інші можуть бути серйозними і навіть небезпечними для життя і вимагати екстреної допомоги.
Поширені
Найпоширенішими побічними ефектами пеніцилінів (що вражають принаймні 1% користувачів) є:
- Діарея
- Головний біль
- Розлад шлунку
- Нудота або блювота
- Висип або кропив'янка (зазвичай легка до помірної)
- Біль у місці ін’єкції (з пеніциліном G)
- Чорний волохатий язик
- М'язові посмикування
- Ротова молочниця
- Піхвові дріжджові інфекції
Також можуть спостерігатися лихоманка та набряк Квінке (набряк тканин), але рідше.
3 способи уникнення антибіотичних побічних ефектівСильний
Одне з найсерйозніших занепокоєнь, пов’язаних із вживанням пеніциліну, - це ризик потенційно небезпечної для життя алергії на все тіло, відомої як анафілаксія. З огляду на це, справжня анафілаксія, спричинена пеніциліном, не така поширена, як підозрюють деякі, і вражає лише близько одного-п’яти з кожних 100 000 людей.
Незважаючи на це, анафілаксія може нанести серйозної шкоди, якщо її не лікувати, що призведе до шоку, коми, дихальної або серцевої недостатності і навіть смерті.
Коли телефонувати 911
Зверніться до невідкладної допомоги, якщо після прийому дози пеніциліну ви відчуваєте деякі або всі симптоми анафілаксії:
- Задишка
- Хрипи
- Запаморочення, запаморочення або непритомність
- Сильна висип або кропив'янка
- Прискорене або нерегулярне серцебиття
- Набряк обличчя, язика або горла
- Відчуття майбутньої приреченості
У рідкісних випадках пеніциліни можуть викликати гострий інтерстиціальний нефрит, запальний стан нирок, найчастіше спричинений аномальною імунною реакцією на ліки. Симптоми включають нудоту, висип, лихоманку, сонливість, зменшення виділення сечі, затримку рідини та блювоту. Більшість випадків є легкими, але деякі можуть стати серйозними та спричинити гостру травму нирок.
Пеніциліни, як і всі антибіотики, пов'язані з підвищеним ризиком розвитку Clostridium difficile діарея. Це відбувається, коли корисні бактерії в кишечнику знищуються антибіотиками, дозволяючи C. difficile бактерії для розмноження. Більшість випадків є легкими і легко піддаються лікуванню, але C. difficile у рідкісних випадках було відомо, що він спричиняє важкий фульмінантний коліт, токсичний мегаколон та смерть.
Антибіотики найімовірніше викликають діареюПопередження та взаємодія
Як правило, пеніциліни вважаються безпечними під час вагітності та годування груддю. З огляду на це, препарати класифікуються як препарати для вагітності категорії В, що означає, що дослідження на тваринах не показали ризику заподіяння шкоди плоду, але доказів у людей бракує.
Якщо ви вагітні, плануєте завагітніти або годуєте грудьми, поговоріть зі своїм лікарем, щоб повністю зрозуміти переваги та ризики використання пеніциліну.
Ряд препаратів також може взаємодіяти з пеніциліном, часто змагаючись за очищення в нирках. Це може збільшити концентрацію пеніциліну в крові, а також ризик побічних ефектів та токсичності лікарських засобів. Інші ліки можуть прискорити виведення пеніциліну з організму та зменшити ефективність препарату.
Серед ліків, які можуть взаємодіяти з пеніциліном, є:
- Антикоагулянти (розріджувачі крові), як Кумадін (варфарин)
- Діуретики (таблетки для води), такі як Lasix (фуросемід) та Edecrin (етакринова кислота)
- Нестероїдні протизапальні препарати як аспірин, Тіворбекс (індометацин) та фенілбутазон
- Сульфаноміди як Бактрім (сульфаметоксазол / триметоприм), Азульфідин (сульфасалазин) та Труксазол (сульфізоксазол)
Щоб уникнути взаємодії, завжди повідомте свого лікаря про будь-які ліки, які ви приймаєте, незалежно від того, є вони за рецептом, без рецепта, харчові, рослинні або рекреаційні.