Зміст
- Як вони працюють
- Різні агоністи рецепторів GLP-1
- Адміністрація
- Побічні ефекти та ускладнення
- Слово з дуже добре
Ці ін’єкційні препарати призначаються разом із пероральними ліками від діабету та інсулінотерапією. Таким чином, вони не розглядаються як лікування першого ряду при цукровому діабеті, але вони можуть бути цінною частиною загального плану лікування. Ви можете обговорити їх зі своїм лікарем як частину схеми лікування діабету 2 типу.
Керівництво для обговорення лікаря діабету 2 типу
Отримайте наш посібник для друку для наступного прийому у лікаря, щоб допомогти вам задати правильні питання.
Завантажити PDF Як діє інсулін в організмі
Як вони працюють
GLP-1 розшифровується як глюкагоноподібний пептид, тип гормону, відомий як інкретин, який нижчий за норму у людей з діабетом 2 типу. Агоністи рецепторів GLP-1 належать до класу ліків, відомих як міметики інкретинів, які допомагають підшлунковій залозі виділити оптимальну кількість інсуліну - гормону, який транспортує глюкозу (цукор) до тканин організму, де його можна використовувати для отримання енергії.
Ці препарати також уповільнюють швидкість виходу їжі з шлунку, що допомагає контролювати рівень цукру в крові після їжі (після їжі).
Імітуючи наступні ефекти GLP-1 на кілька частин тіла, агоністи рецепторів GLP-1 допомагають контролювати апетит і рівень цукру в крові за допомогою таких механізмів:
Мозок
GLP-1 посилає сигнал гіпоталамусу, тій частині мозку, яка відповідає за апетит і спрагу, приймати менше води та їжі - ефект, який може призвести до втрати ваги.
Небезпека зневоднення
Оскільки агоністи рецепторів GLP-1 приглушують відчуття необхідності пити, життєво важливо подбати про те, щоб пити багато води та інших рідин, щоб залишатися гідратованими під час прийому таких ліків.
М'язи
GLP-1 стимулює глюконеогенез - синтез глюкози в організмі. Простіше кажучи, це перетворення білка або жиру (а не вуглеводів) на цукор для використання організмом як палива в м’язах. Збільшення цього процесу може допомогти знизити рівень цукру в крові, стимулюючи поглинання глюкози клітинами та збільшуючи ефективність використання організмом інсуліну.
Глюконеогенез на низьковуглеводній дієтіПідшлункова залоза
Коли GLP-1 контактує з глюкозою, підшлункова залоза спрацьовує виділяти більше інсуліну, знижуючи тим самим кількість глікогену після їжі в крові. GLP-1 також зменшує секрецію гормону глюкагону, який допомагає запобігти рівень цукру в крові від заниження занадто низький. У людей з діабетом 2 типу глюкагон може спричинити завищений рівень глюкози в крові.
Що таке резистентність до інсуліну?
Печінка
GLP-1 знижує рівень печінкової (печінкової) глюкози, що сприяє зниженню рівня цукру в крові. У міру збільшення глюконеогенезу рецептори глюкагону знижуються в печінці, пригнічуючи утворення глюкози та стимулюючи засвоєння глюкози клітинами, знижуючи тим самим кількість глюкози в крові.
Шлунок
GLP-1 зменшує як секрецію кислоти в шлунку, так і те, як швидко спорожняється їжа зі шлунка, подовжуючи відчуття ситості, що, в свою чергу, може обмежити, скільки людина їсть, і в кінцевому рахунку призвести до втрати ваги.
Різні агоністи рецепторів GLP-1
Існує два типи агоністів рецепторів GLP-1: рецепти короткої дії, які зазвичай приймають один-два рази на день, та рецепти тривалої дії, які приймають один раз на тиждень. Призначений тип, як правило, базується на ряді фактори, включаючи історію хвороби, страхове покриття та ціну (агоністи рецепторів GLP-1 можуть бути дорогими), особисті переваги та ефективність контролю рівня цукру в крові.
| Агоністи рецепторів GLP-1 короткої дії | ||||
|---|---|---|---|---|
| Назва препарату | Доза | Плюси | Мінуси | Інші міркування |
| Б’єтта (ексенатид) | 0,5 мікрограма (мкг) двічі на день перший місяць; Потім 10 мкг двічі на день | Порівняно недорогий у порівнянні з новішими агоністами GLP-1 | Потрібно давати за 60 хвилин до їжі, іноді може бути незручно | Оскільки ексенатид виводиться через нирки, це не рекомендується людям із СКФ 30 або менше |
| Віктоза, Саксенда (ліраглутид) | 0,6 мкг на день перший тиждень; Потім 1,2 мкг щодня, збільшуючись до 1,8 мкг на день, якщо це необхідно для досягнення оптимального рівня глюкози в крові | Saxendsa - єдиний GLP-1, призначений для схуднення. | Часто викликає нудоту | Saxenda покривається лише деякими постачальниками страхових послуг. |
| Адліксин (ліксисенатид) | 10 мкг щодня протягом перших двох тижнів, після чого збільшується до 20 мкг на день | Має відносно таку ж ефективність, як Б’єтта. | Потрібно дозувати щодня за 60 хвилин до першого прийому їжі протягом дня | Виводиться через нирки; не слід застосовувати людям із низьким рівнем СКФ |
| Агоністи рецепторів GLP-1 тривалої дії | ||||
|---|---|---|---|---|
| Назва ліки | Доза | Плюси | Мінуси | Інші міркування |
| Bydureon (ексенатид) | 2 міліграми (мг) раз на тиждень | Поставляється в попередньо заповненій ручці | Виводиться через нирки і повинен уникати тих, хто має СКФ 30 або менше | Знижує A1C приблизно на 1,5 відсотка Ручка може бути важкою у використанні і спричиняє на шкірі кульку розміром з виноград. |
| Істинність (дулаглітид) | 0,75 мг на тиждень; збільшити до 1,5 мг через 6 - 8 тижнів. | Поставляється у вигляді попередньо заповненої ручки, яка проста у використанні | Не дуже ефективний для схуднення; Покривається не всіма страховими організаціями; може бути дорогим | Знижує A1C приблизно на 1,4 відсотка |
| Оземпік (семаглутид) | 0,25 мг перші чотири тижні; 0,5 мг після цього. Якщо через 4 тижні необхідний додатковий контроль рівня цукру в крові, дозу можна збільшити до 1 мг. | Має найвищу ефективність для схуднення серед усіх GLP1 | Як новий препарат може бути дорогим; може викликати нудоту | Знижує A1C на 1,8% |
| Рибельсус (семаглютид) | 7 мг або 14 мг таблетки один раз на день | Приймається як таблетка всередину; відсутність необхідності в ін’єкціях або охолодженні | Потрібно приймати, не більше 4 унцій на воді натще. Потрібно приймати щодня проти щотижня для ін’єкційної версії |
Адміністрація
Усі препарати-агоністи рецепторів GLP-1 ін’єкційні, тобто вони даються за допомогою шприца та голки або заздалегідь заповненої дозуючої ручки, залежно від препарату. підшкірно вводяться в жирову клітковину трохи нижче поверхні шкіри.
Якщо ваш лікар призначить агоніст рецептора GLP-1, він або вона продемонструє, як самостійно вводити його в живіт або верхню частину стегна.Якщо ви не можете зробити собі постріл, хтось інший може ввести препарат у вашу плече.
Для самостійного введення препарату агоніста рецептора GLP-1:
- Вивчіть розчин, щоб переконатися, що воно прозоре, безбарвне та не містить плаваючих частинок. Перевірте етикетку, щоб переконатися, що термін придатності не минув.
- Зберіть свої запаси: спиртову прокладку, пов’язку, марлю або тканину та готові або змішані ліки у ручці, флаконі та шприці.
- Мийте руки.
- Використовуйте спиртову прокладку для очищення місця, де ви будете робити ін’єкцію; обертайте місця ін'єкцій, щоб ви не тримали одну і ту ж ділянку знову і знову.
- Напишіть правильну дозу у попередньо заповненій ручці або шприці.
- Візьміть велику щіпку шкіри і відтягніть її від м’яза знизу.
- Тримаючи ручку або шприц, як дротик, швидко ввести голку під кутом 90 градусів до шкіри.
- Повільно вводите ліки.
- Звільніть шкіру, а потім витягніть голку.
- За необхідності накладіть пов’язку, марлю або тканину.
Ніколи не використовуйте повторно та не діліться поставками. Вам слід набирати ліки у свіжий шприц кожного разу, коли ви робите собі ін’єкцію. Більшість ручок слід викинути через 30 днів, навіть якщо всередині є якийсь розчин.
Побічні ефекти та ускладнення
В цілому, агоністи рецепторів GLP-1 безпечні та викликають мало побічних ефектів.
Поширені побічні ефекти
Сюди входять нудота, блювота та діарея, які страждають від 10 до 40 відсотків людей, які приймають агоніст рецепторів GLP-1. Вони, найімовірніше, трапляються при прийомі препаратів короткої дії і, як правило, менш важкі, чим довше людина приймає ліки.
Інші потенційні побічні ефекти агоністів рецепторів GLP-1 включають запор, здуття живота, порушення травлення та головний біль. Також у місці ін’єкції може спостерігатися почервоніння, свербіж або хворобливість шкіри.
Серйозні побічні ефекти
Хоча рідко, ці побічні ефекти слід розглядати як надзвичайну ситуацію:
- постійний біль у верхньому лівому або середньому відділі живота, який може поширюватися на спину, з блювотою або без неї
- шкірний висип або кропив'янка
- сверблячий
- стукає серце
- запаморочення або непритомність
- набряки очей, обличчя, рота, язика, горла, стоп, щиколоток або гомілок
- проблеми з ковтанням або диханням
- осиплість голосу
- зменшення сечовипускання
- дуже сухість у роті або на шкірі
- сильна спрага
Ускладнення
У дослідженнях на тваринах було показано, що і ліраглутид, і дулаглутид сприяють розвитку пухлин клітин щитовидної залози. або множинна ендокринна неоплазія типу 2 не використовує агоністи рецепторів GLP-1.
З деякими агоністами рецепторів GLP-1 можливий невеликий підвищений ризик панкреатиту (запалення підшлункової залози).
Хто повинен уникати їх?
Цей препарат не рекомендується людям, які:
- У вас в анамнезі панкреатит
- У вас в анамнезі був гастропарез (параліч шлунка)
- Маєте медулярний рак щитовидної залози або множинну ендокринну неоплазію типу 2 або сімейну історію цих станів
- Перебувають на діалізі (оскільки безпека використання агоністів GLP-1 у цій ситуації не доведена)
Крім того, люди з порушеннями функції нирок внаслідок діабету, у яких показник ШКФ (швидкість клубочкової фільтрації) 30 і менше, не повинен використовувати Bydureon або Byetta, однак вони можуть приймати інший агоніст рецепторів GLP-1.
Тест розрахункової швидкості клубочкової фільтрації (eGFR)Слово з дуже добре
Ефективне лікування діабету 2 типу є предметом ретельних досліджень. Існує велика зацікавленість у розробці кращих та кращих ліків, включаючи безпечніші, зручніші та ефективніші агоністи рецепторів GLP-1. Насправді, один із таких варіантів, пероральна форма семаглутиду, розглядається на затвердження Адміністрацією з питань харчових продуктів і медикаментів США. Ця версія препарату не тільки допомагає контролювати рівень цукру в крові, але також було показано, що він зменшує серцеві ризики - бонусна користь препарату, який одного разу може прийматися як таблетка, а не за допомогою голки.