Зміст
Верелан (верапаміл) є препаратом, що блокує кальцієві канали, з декількома важливими серцево-судинними застосуваннями, включаючи лікування стенокардії, гіпертонії, фібриляції передсердь та інших надшлуночкових аритмій та гіпертрофічної кардіоміопатії. Верапаміл також іноді призначають при головних болях при мігрені. Він також продається як Calan і доступний у загальних формах.Використовує
Верапаміл є одним із великого класу препаратів, які називаються блокаторами кальцієвих каналів. Блокатори кальцієвих каналів працюють, уповільнюючи транзит іонів кальцію в різні типи клітин, зокрема, клітини гладких м’язів та серцевих м’язів.
Коли цей приплив кальцію сповільнюється в клітинах гладких м’язів, клітини викликають розслаблення. Розслаблення клітин гладких м’язів призводить до розширення судин (таким чином, як правило, знижує артеріальний тиск).
Уповільнюючи приплив кальцію в клітини серцевого м’яза, блокатори кальцієвих каналів зменшують силу серцевого скорочення, зменшуючи тим самим серцеву роботу та активність серцебиття.
Крім того, блокування кальцієвих каналів уповільнює функцію синусового вузла серця і швидкість, з якою електричний імпульс серця проходить через AV-вузол. Ці дії на електричну систему серця можуть бути використані для лікування декількох серцевих аритмій.
Верапаміл (разом із дилтіаземом) належить до підкласу блокаторів кальцієвих каналів, який називаєтьсянедигідропіридини. На відміну віддигідропіридин блокатори кальцієвих каналів (такі як амлодипін, фелодипін, нікардіпін, ісрадіпін та нізолдіпін), здатність Верапамілу розширювати судини відносно обмежена, тоді як його вплив на серцевий м’яз та серцеву електричну систему є відносно вираженим.
Загальними клінічними застосуваннями верапамілу є:
Лікування стабільної стенокардії. Верапаміл має кілька ефектів, які можуть зменшити симптоми у людей зі стабільною стенокардією внаслідок атеросклеротичної ішемічної хвороби. Шляхом розширення судин, зменшення скорочення серцевого м’яза та уповільнення частоти серцевих скорочень, верапаміл знижує потребу серця в кисні, а отже, допомагає запобігати ішемії серця (кисневе голодування), що викликає симптоми стенокардії. Крім того, верапаміл може бути особливо корисний людям із стенокардією через спазм коронарних артерій (стенокардія Принцметала), безпосередньо запобігаючи виникненню спазму артерій.
Лікування гіпертонії. Форма пролонгованого вивільнення верапамілу ефективна при лікуванні гіпертонії через її вплив на розширення судин. Однак дигідропіридинові блокатори кальцію часто віддають перевагу недигідропіридиновим, як верапаміл, оскільки їх прямий вплив на серце менш виражений.
Лікування аритмій серця. Впливаючи на синусовий вузол серця та АВ вузол, верапаміл може бути корисним при лікуванні декількох типів серцевих аритмій. Верапаміл можна вводити всередину або внутрішньовенно, щоб зупинити епізоди АВ вузлової реентрантної тахікардії або атріовентрикулярної реентральної тахікардії, а також хронічно (перорально) для запобігання рецидивам цих аритмій. Верапаміл можна використовувати для контролю частоти серцевих скорочень у людей з фібриляцією передсердь або тріпотінням передсердь. Це також може бути корисним для уповільнення серцевого ритму та зменшення симптомів у людей з неадекватною синусовою тахікардією. Хоча верапаміл обмежено використовується для лікування шлуночкових аритмій, він може бути ефективним при лікуванні певного типу шлуночкової тахікардії, яка називається повторюваною мономорфною шлуночковою тахікардією.
Лікування гіпертрофічної кардіоміопатії. У людей, які страждають гіпертрофічною кардіоміопатією з перешкодою відтоку лівого шлуночка, верапаміл застосовують для зменшення симптомів серцевої недостатності. Теоретично, зменшуючи силу скорочення серцевого м’яза, верапаміл може зменшити ступінь перешкоди відтоку. Однак це лікування не оцінювалось у рандомізованих клінічних випробуваннях. Крім того, у деяких людей з важкою гіпертрофічною кардіоміопатією, яка не реагувала на інші препарати, лікування верапамілом призвело до погіршення їх стану.
Зниження протеїнурії при хронічних захворюваннях нирок. Верапаміл може значно зменшити кількість білка, що проливається в сечу, у людей з хронічними захворюваннями нирок, спричиненими гіпертонією або діабетом, і, вважаючи це, сповільнюється прогресування цих захворювань нирок.
Лікування мігрені. Деякі лікарі використовують верапаміл для лікування мігрені, але клінічні дослідження, які оцінили його ефективність для цього застосування, є менш переконливими. Хоча зараз для лікування мігрені доступні кілька препаратів із доведеною ефективністю, анекдотичні повідомлення дійсно свідчать про те, що верапаміл може запропонувати деяку користь деяким особам.
Лікування хвороби Пейроні. Ін’єкційний верапаміл може бути ефективним для лікування хвороби Пейроні. Хвороба Пейроні - це стан, при якому в статевому члені розвиваються плями фіброзу, що спричиняє деяку комбінацію деформації, ущільнень, болю та еректильної дисфункції. При місцевому введенні верапаміл може допомогти інгібувати ділянки волокнистої тканини, що викликають цей стан. Вважається, що верапаміл є найефективнішим у поєднанні з іншими методами лікування хвороби Пейроні.
Перед тим, як приймати
Перш ніж вам призначать верапаміл, лікар повинен провести оцінку, щоб визначити, чи це оптимальний препарат для лікування вашого стану. Кожне із станів, при яких часто застосовують верапаміл, можна лікувати іншими ліками, і іноді верапаміл не завжди може бути першим вибором.
Наприклад, якщо блокатор кальцію використовується для лікування стабільної стенокардії, лікар може вибрати дигідропіридиновий блокатор кальцію (наприклад, ніфедипін) замість верапамілу, оскільки дигідропіридин може бути більш корисним для лікування супутньої гіпертензії.
Крім того, оскільки верапаміл може пригнічувати серцеве скорочення та уповільнювати частоту серцевих скорочень, це може бути не оптимальним препаратом для людини, яка страждає серцевою недостатністю або захворюваннями синусових вузлів, особливо якщо також використовується бета-блокатор.
Запобіжні заходи та суперечності
Алергічні реакції трапляються з верапамілом, включаючи анафілаксію, але є рідкістю.
У людей з ослабленими серцевими м’язами верапаміл може спричинити епізоди серцевої недостатності. Це особливо турбує людей із стенокардією та зниженими фракціями викиду лівого шлуночка, які отримують лікування як бета-блокаторами, так і верапамілом.
Верапаміл не слід застосовувати людям з важкою застійною серцевою недостатністю, оскільки він може зменшити силу скорочення серцевого м’яза.
Верапаміл слід застосовувати з обережністю людям із стійкою синусовою брадикардією і взагалі не слід застосовувати хворим із синдромом хворих синусових пазух або АВ-блокадою другого або третього ступеня, якщо вони не отримали постійний кардіостимулятор.
Верапаміл не слід застосовувати людям зі значною гіпотензією (систолічний тиск менше 90 мм рт. Ст.).
Верапаміл слід з обережністю застосовувати людям із захворюваннями печінки. Оскільки верапаміл метаболізується в печінці, захворювання печінки може спричинити підвищення рівня препарату в крові.
Оскільки метаболіти верапамілу виводяться нирками, препарат слід з обережністю застосовувати людям із захворюваннями нирок. Якщо верапаміл дають людям із захворюваннями печінки або нирок, слід застосовувати менші дози та ретельно контролювати їх наявність ознак передозування.
Невідомо, чи викликає верапаміл особливі проблеми під час вагітності, але оскільки даних недостатньо, цей препарат не слід застосовувати, якщо це не дуже необхідно.
Інші блокатори кальцієвих каналів
- Прокардія (ніфедипін)
- Карден (нікардипін)
- Плендил (фелодипін)
- Норваск (амлодипін)
- Кардізем (дилтіазем)
Дозування
Торгова марка Verelan з верапамілом доступна у вигляді капсули з пролонгованим вивільненням у концентраціях 120 міліграмів (мг), 180 мг, 240 мг та 360 мг. Він також доступний у вигляді капсул пролонгованого вивільнення Verelan PM у концентраціях 100 мг, 200 мг та 300 мг.
Торгова марка Calan доступна у вигляді таблеток з негайним вивільненням у концентраціях 80 мг та 120 мг та у вигляді таблеток із пролонгованим вивільненням у концентраціях 120 мг та 240 мг.
Крім того, загальний верапаміл доступний у формі таблеток з негайним вивільненням (40 мг, 80 мг та 120 мг), у вигляді таблеток з пролонгованим вивільненням (120 мг, 180 мг та 240 мг) та у вигляді капсул з пролонгованим вивільненням (100 мг , 120 мг, 180 мг, 200 мг, 240 мг та 300 мг).
Нарешті, верапаміл також доступний для внутрішньовенних ін’єкцій. Зазвичай його дають у дозі 5 або 10 мг, повільно протягом принаймні двох хвилин.
Типові дози верапамілу такі. (Зверніть увагу, що ці дозування відповідають виробнику препарату. Перевірте свій рецепт та поговоріть зі своїм лікарем, щоб переконатися, що ви приймаєте правильну для вас дозу.)
- Для лікування стенокардії зазвичай використовують форми верапамілу з пролонгованим вивільненням у дозах від 180 мг / добу до 480 мг / добу, зазвичай прийнятих перед сном.
- Для лікування гіпертонії застосовують форми препарату з пролонгованим вивільненням у дозах 180 мг або 240 мг на день, які зазвичай приймають вранці, хоча прийом перед сном також ефективний.
- Для запобігання рецидиву АВ вузлової реентрантної тахікардії або атріовентрикулярної тахікардії з повторним входом переважні розділені дози форм негайного вивільнення верапамілу - від 240 до 480 мг / день у три або чотири дози.
- Для гострого лікування АВ вузлової реентрантної тахікардії або атріовентрикулярної реентрантної тахікардії або для гострого зниження частоти серцевих скорочень людині з фібриляцією передсердь або тріпотінням передсердь верапаміл зазвичай вводять внутрішньовенно у вигляді болюсу від 5 до 10 мг, що вводиться протягом принаймні двох хвилин. Додаткові 10 мг часто дають через 30 хвилин, якщо аритмія зберігається. У дітей доза внутрішньовенного верапамілу зменшується до 0,1 мг / кг, загалом до 5 мг.
- Для контролю частоти серцевих скорочень при хронічній фібриляції передсердь, тріпотінні передсердь або мультифокальній передсердній тахікардії зазвичай використовують форми верапамілу з пролонгованим вивільненням, від 180 до 480 мг, що приймаються один раз на день.
- При лікуванні гіпертрофічної кардіоміопатії не встановлено оптимальних доз для верапамілу. Слідчі, які оцінювали цей тип лікування, застосовували високі дози, як правило, від 320 до 640 мг на день.
- Для запобігання мігрені не встановлено жодної твердої дози. Дослідження верапамілу при мігрені використовували таблетки з негайним вивільненням по 80 мг три-чотири рази на день.
Як приймати та зберігати
Верапаміл слід зберігати при кімнатній температурі та захищати від світла та вологи. Капсули слід ковтати цілими, а не подрібнювати і не розжовувати.
Цей препарат можна приймати з їжею або без їжі, але слід уникати грейпфрутового соку, оскільки це може збільшити кількість верапамілу в організмі. Алкоголь також може підвищити рівень верапамілу в крові, і його слід уникати.
Побічні ефекти
Найпоширенішим побічним ефектом верапамілу є запор, який пов’язаний із прийнятою дозою. Ця проблема може стати досить значною, щоб обмежити здатність людини переносити цей препарат.
Якщо верапаміл занадто сильно знижує артеріальний тиск, ви можете відчути запаморочення, запаморочення або навіть синкопе (непритомність). Низький кров'яний тиск також може спричинити прискорене серцебиття, серцебиття або біль у грудях.
Верапаміл також може спричинити занадто повільний пульс, що потенційно може спричинити запаморочення або запаморочення.
Верапаміл може викликати набряки на ногах або щиколотках.
Інші побічні ефекти, які іноді спостерігаються при застосуванні верапамілу, включають:
- Головний біль
- Нудота або печія
- Промивання
- Порушення сну
- Імпотенція
- М’язові болі
Попередження та взаємодія
Ряд лікарських засобів може взаємодіяти з верапамілом, викликаючи небажані ефекти. Верапаміл метаболізується CYP3A4, і препарати, які інгібують цей фермент (особливо еритроміцин та ритонавір), можуть спричинити підвищений рівень верапамілу в крові. Препарати, що індукують CYP3A4, можуть спричинити низький рівень верапамілу в крові.
Рівні зокору (симвастатину) та мевакору (ловастатину) можуть збільшуватися у людей, які приймають верапаміл, що може призвести до більшого ризику міопатії, спричиненої статинами.
Використання бета-блокаторів разом з верапамілом може погіршити серцеву недостатність.
Використання верапамілу з антигіпертензивними препаратами може спричинити зниження артеріального тиску.
Інші ліки, про які повідомляється, що взаємодіють з верапамілом, включають:
- Антиаритмічні препарати
- Аспірин
- Тагамет (циметидин)
- Тегретол (карбамазепін)
- Корланор (івабрадин)
- Просвіт (фенобарбіт)